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公开(公告)号：CN104449670B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201410632550.5
申请日：2014-11-11
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D405/12 , C09K11/06 , C07D405/14 , C07D413/14 , G01N21/64
CPC分类号： C09B11/24 , C09B19/00 , C09B23/0066 , C09B57/02 , C09B57/08 , G01N33/582 , G01N33/6872 , G01N33/84
摘要： 本发明公开了一种苯基呋喃类小分子荧光探针及其应用。该荧光探针的结构通式如式(Ⅰ)所示：式中，R1为卤素、烷基或烷氧基的单取代基或多取代基；R2为荧光团；n＝1-6；哌嗪环与荧光团之间以含1-6个碳的烷基链连接。该荧光探针分子可用来标记hERG钾离子通道，可用于hERG钾离子通道抑制剂的活性筛选及上市药物的心脏毒性的评价，另外也可作为工具药来进行hERG钾离子通道相关的药理、病理及生理学研究。此外，该类化合物制备方法反应条件温和，原料便宜易得，操作及后处理简单。
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公开(公告)号：CN104449670A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410632550.5
申请日：2014-11-11
申请人： 山东大学
IPC分类号： C09K11/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , G01N21/64
CPC分类号： C09B11/24 , C09B19/00 , C09B23/0066 , C09B57/02 , C09B57/08 , G01N33/582 , G01N33/6872 , G01N33/84
摘要： 本发明公开了一种苯基呋喃类小分子荧光探针及其应用。该荧光探针的结构通式如式(Ⅰ)所示：式中，R1为卤素、烷基或烷氧基的单取代基或多取代基；R2为荧光团；n＝1-6；哌嗪环与荧光团之间以含1-6个碳的烷基链连接。该荧光探针分子可用来标记hERG钾离子通道，可用于hERG钾离子通道抑制剂的活性筛选及上市药物的心脏毒性的评价，另外也可作为工具药来进行hERG钾离子通道相关的药理、病理及生理学研究。此外，该类化合物制备方法反应条件温和，原料便宜易得，操作及后处理简单。
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公开(公告)号：CN103012380B
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201310008278.9
申请日：2013-01-10
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61P9/06
摘要： 发明公开了一种色满类化合物及其制备方法和在制药中的应用。该化合物通式（Ⅰ）所述化合物或其药用盐，式中，R为各种取代的基团，优选为烷基，氟，氯，溴，烷氧基；X为各种取代的含氮六元环，优选为4-叔丁氧基哌嗪基，4-甲基哌嗪基，哌啶基，苯基哌嗪基，邻甲氧基苯基哌嗪基。该化合物可用于抗心律失常的药物，该化合物制备方法反应条件温和，原料便宜易得，操作及后处理简单。
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公开(公告)号：CN103012380A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201310008278.9
申请日：2013-01-10
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61P9/06
摘要： 发明公开了一种色满类化合物及其制备方法和在制药中的应用。该化合物通式（Ⅰ）所述化合物或其药用盐，式中，R为各种取代的基团，优选为烷基，氟，氯，溴，烷氧基；X为各种取代的含氮六元环，优选为4-叔丁氧基哌嗪基，4-甲基哌嗪基，哌啶基，苯基哌嗪基，邻甲氧基苯基哌嗪基。该化合物可用于抗心律失常的药物，该化合物制备方法反应条件温和，原料便宜易得，操作及后处理简单。
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公开(公告)号：CN103012381B
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201310008463.8
申请日：2013-01-10
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P9/06
摘要： 本发明涉及一种苯基呋喃类化合物、其制备方法及在制备抗心律失常药物中的应用，化合物结构式如下，取代基见说明书，将R1取代的苯胺在酸性条件先与亚硝酸钠反应生成重氮盐，然后在氯化铜或三氯化钛催化下与糠胺发生偶联反应生成中间体III，中间体III与氯乙酰氯在K2CO3及CH2Cl2中室温搅拌反应，得到中间体中间体IV，中间体IV与叠氮化钠在乙腈中回流搅拌反应，得中间体V；中间体V与化合物VII在抗坏血酸钠及CuSO4催化下发生环合反应，得到目标化合物。本发明化合物具有抑制hERG钾离子通道的活性，可作为抗心律失常药物的先导化合物加以利用。
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公开(公告)号：CN103012381A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201310008463.8
申请日：2013-01-10
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P9/06
摘要： 本发明涉及一种苯基呋喃类化合物、其制备方法及在制备抗心律失常药物中的应用，化合物结构式如下，取代基见说明书，将R1取代的苯胺在酸性条件先与亚硝酸钠反应生成重氮盐，然后在氯化铜或三氯化钛催化下与糠胺发生偶联反应生成中间体III，中间体III与氯乙酰氯在K2CO3及CH2Cl2中室温搅拌反应，得到中间体中间体IV，中间体IV与叠氮化钠在乙腈中回流搅拌反应，得中间体V；中间体V与化合物VII在抗坏血酸钠及CuSO4催化下发生环合反应，得到目标化合物。本发明化合物具有抑制hERG钾离子通道的活性，可作为抗心律失常药物的先导化合物加以利用。
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