发明授权
- 专利标题： 阿托西班的中间体的合成与应用
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申请号： CN201310129543.9申请日： 2013-04-15
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公开(公告)号： CN104098650B公开(公告)日： 2019-04-09
- 发明人: 冯文化 , 刘巾玮 , 张韵
- 申请人： 中国医学科学院药物研究所
- 申请人地址： 北京市宣武区南纬路甲2号
- 专利权人： 中国医学科学院药物研究所
- 当前专利权人： 中国医学科学院药物研究所
- 当前专利权人地址： 北京市宣武区南纬路甲2号
- 代理机构： 北京三高永信知识产权代理有限责任公司
- 代理商 何文彬
- 主分类号： C07K7/06
- IPC分类号： C07K7/06 ; C07K1/06 ; C07K1/02
摘要：
本发明公开了一种阿托西班关键中间体的液相合成方法，即H‑Ile‑Thr（Bzl）‑Asn‑Cys（Bzl）‑Pro‑OH的制备方法。采用此液相接肽合成方法，反应易监测，较固相合成法成本低，更适合大规模工业化生产。主要合成步骤：采用BSA保护脯氨酸，通过N‑羟基琥珀酰亚胺酯法在脯氨酸N端逐个连接S‑苄基半胱氨酸、天冬酰胺、苄基保护的苏氨酸和异亮氨酸，得到五肽中间体。
公开/授权文献
- CN104098650A 阿托西班的中间体的合成与应用 公开/授权日：2014-10-15
