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    一种回收和利用Bedaquiline立体化学异构体的方法
    1.
    发明授权
    一种回收和利用Bedaquiline立体化学异构体的方法 有权

    公开(公告)号：CN105017147B

    公开(公告)日：2019-02-01

    申请号：CN201410181018.6

    申请日：2014-04-30

    申请人： 中国医学科学院药物研究所

    发明人： 冯文化 ,  孔德龙

    IPC分类号： C07D215/227 ,  C07B57/00

    摘要： 本发明涉及一种回收和再利用Bedaquiline立体化学异构体的方法，这些异构体包括(αR,βR),(αS,βS)和(αR,βS)‑6‑溴‑α‑[2‑(二甲基氨基)乙基]‑2‑甲氧基‑α‑1‑萘基‑β‑苯基‑3‑喹啉乙醇。回收的异构体可高转化率的生成X和Y，X和Y可再次用于Bedaquiline的合成，本工艺方法能够大大降低Bedaquiline的生产成本，提高原料的利用率。

    阿托西班的中间体的合成与应用
    2.
    发明公开
    阿托西班的中间体的合成与应用 有权

    公开(公告)号：CN104098650A

    公开(公告)日：2014-10-15

    申请号：CN201310129543.9

    申请日：2013-04-15

    申请人： 中国医学科学院药物研究所

    发明人： 冯文化 ,  刘巾玮 ,  张韵

    IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02

    CPC分类号： Y02P20/55

    摘要： 本发明公开了一种阿托西班关键中间体的液相合成方法，即H-Ile-Thr（Bzl）-Asn-Cys（Bzl）-Pro-OH的制备方法。采用此液相接肽合成方法，反应易监测，较固相合成法成本低，更适合大规模工业化生产。主要合成步骤：采用BSA保护脯氨酸，通过N-羟基琥珀酰亚胺酯法在脯氨酸N端逐个连接S-苄基半胱氨酸、天冬酰胺、苄基保护的苏氨酸和异亮氨酸，得到五肽中间体。

    制备光活依格鲁特的方法
    4.
    发明授权
    制备光活依格鲁特的方法 有权

    公开(公告)号：CN110759885B

    公开(公告)日：2021-10-22

    申请号：CN201910171026.5

    申请日：2019-03-07

    申请人： 中国医学科学院药物研究所

    发明人： 冯文化 ,  杜建勋 ,  陶佳颐 ,  马春英 ,  孔德龙 ,  李克诚 ,  储卫明 ,  张萌萌

    IPC分类号： C07D319/18 ,  C07B57/00

    摘要： 本发明涉及利用成盐及拆分的方法从式(I)所示N‑[2‑(2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑基)‑2‑羟基‑1‑(1‑吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺四个立体异构体中拆分得到具有单一光学活性的如式(III)所示的N‑[(1R,2R)‑2‑(2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑基)‑2‑羟基‑1‑(1‑吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺的方法,再通过酒石酸衍生物或者4‑羟基二萘并[2,1‑D:1′,2′‑F][1,3,2]二磷杂庚英‑4‑氧化物及其衍生物，特别是D‑(+)‑二对甲基苯甲酰酒石酸以及(‑)‑4‑羟基二萘并[2,1‑D:1′,2′‑F][1,3,2]二磷杂庚英‑4‑氧化物，作为拆分剂，通过旋光拆分，从对映体(RR,SS)N‑[2‑(2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑基)‑2‑羟基‑1‑(1‑吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺中分离得到N‑[(1R,2R)‑2‑(2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑基)‑2‑羟基‑1‑(1‑吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺的方法。

    一种合成帕瑞肽的方法
    9.
    发明公开
    一种合成帕瑞肽的方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN115073555A

    公开(公告)日：2022-09-20

    申请号：CN202110264750.X

    申请日：2021-03-11

    申请人： 中国医学科学院药物研究所

    发明人： 冯文化 ,  马春英 ,  张萌萌

    IPC分类号： C07K7/64 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

    摘要： 本发明涉及多肽药物合成技术领域，公开一种帕瑞肽合成方法。包括以下步骤：采用固相合成的方法以及Fmoc保护策略，以2‑CTC Resin为树脂载体，以Fmoc‑Phe‑OH为起始氨基酸，依次连接五个氨基酸，酸解后得到全保护的六肽片段：HO‑Phe‑Tyr(Bzl)‑Lys(Boc)‑D‑Trp‑‑Phg‑(4‑Boc‑NH‑C2H4‑NH‑CO‑O)‑Pro‑H。在液相条件下环合、酸解脱去保护基团，即得到帕瑞肽粗品，经制备液相纯化，得到纯度为98.07％帕瑞肽纯品，产率约80.79％。本发明简化了合成工艺，具有纯度高、收率高的优点。