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CN105051010A 制备N-(4-硝基-2-氨磺酰基-苯基)-丙酰胺酸甲酯和N-(4-氨基-2-氨磺酰基-苯基)-丙酰胺酸甲酯的新方法 失效 - 权利终止

  • 专利标题： 制备N-(4-硝基-2-氨磺酰基-苯基)-丙酰胺酸甲酯和N-(4-氨基-2-氨磺酰基-苯基)-丙酰胺酸甲酯的新方法
  • 专利标题（英）： A novel process for the preparation of n-(4-nitro-2-sulfamoyl-phenyl)-malonamic acid methyl ester and n-(4-amino-2-sulfamoyl-phenyl)-malonamic acid methyl ester
  • 申请号： CN201480004818.9
    申请日： 2014-01-13
  • 公开(公告)号： CN105051010A
    公开(公告)日： 2015-11-11
  • 发明人: J·朱
  • 申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
  • 申请人地址： 瑞士巴塞尔
  • 专利权人： 豪夫迈·罗氏有限公司
  • 当前专利权人： 豪夫迈·罗氏有限公司
  • 当前专利权人地址： 瑞士巴塞尔
  • 代理机构： 上海专利商标事务所有限公司
  • 代理商 陶启长; 杨昀
  • 优先权： 61/751,999 2013.01.14 US
  • 国际申请： PCT/IB2014/000538 2014.01.13
  • 国际公布： WO2014/108806 EN 2014.07.17
  • 进入国家日期： 2015-07-14
  • 主分类号： C07C311/46
  • IPC分类号： C07C311/46 ;  C07C311/39 ;  C07C303/38 ;  C07C303/40
制备N-(4-硝基-2-氨磺酰基-苯基)-丙酰胺酸甲酯和N-(4-氨基-2-氨磺酰基-苯基)-丙酰胺酸甲酯的新方法
摘要：
本发明提供制备化合物N-(4-硝基-2-氨磺酰基-苯基)-丙酰胺酸甲酯和N-(4-氨基-2-氨磺酰基-苯基)-丙酰胺酸甲酯的新方法，所述化合物是用于制备关键中间体N-(4-甲磺酰基氨基-2-氨磺酰基-苯基)-丙酰胺酸甲酯的新中间体，用于制备N-(3-{(1R,2S,7R,8S)-3-[(4-氟苯基)甲基]-6-羟基-4-氧代-3-氮杂三环[6.2.1.02,7]十一碳-5-烯-5-基}-1,1-二氧代-1,4-二氢-1λ6,2,4-苯并噻二嗪-7-基)甲磺酰胺，商业名为赛戳布韦(Setrobuvir)，是一种用于治疗丙型肝炎的化合物。
摘要（英）：

The present invention provides a novel method for preparing compounds N-(4-nitro-2- sulfamoyl-phenyl)-malonamic acid methyl ester and N-(4-amino-2-sulfamoyl-phenyl)- malonamic acid methyl ester, which are novel intermediates for preparing a key intermediate N- (4-methanesulfonylamino-2-sulfamoyl-phenyl)-malonamic acid methyl ester, for the preparation of N-(3 - {( 1 R,2S,7R,8S)-3 -[(4-fluorophenyl)methyl] -6-hydroxy-4-oxo-3 -azatricyclo [6.2.1.02'7]undec-5-en-5-yl}-l,l-dioxo-l,4-dihydro-lX6,2,4-benzothiadiazin-7- yl)methanesulfonamide, also known commercially as Setrobuvir, a compound useful in treating hepatitis C.

公开/授权文献
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