一种制备抗艾滋病药物安普那韦中间体的方法
摘要:
本发明公开了一种制备抗艾滋病药物安普那韦中间体的方法,以L-苯丙氨酸为原料,采用叔丁基保护并酯化,CuCl2/DMF氯代,硼氢化钠作还原剂,三氯化钌络合的联萘酚磷胺化合物、(+)-二异松蒎基氯硼烷作催化剂高效不对称合成目标产物(2R,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯基丁烷。本发明以三氯化钌络合的联萘酚磷胺化合物、(+)-二异松蒎基氯硼烷作催化剂,大大提高了还原反应产物中赤式结构的比例,避免了原料的浪费,同时缩减了分离成本,经济安全,更适合大规模工业化生产。
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