- 专利标题: 一种制备抗艾滋病药物安普那韦中间体的方法
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申请号: CN201510608295.5申请日: 2015-09-22
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公开(公告)号: CN105175364B公开(公告)日: 2018-05-22
- 发明人: 廉翔 , 余焓 , 韩生 , 李亮 , 张兴华
- 申请人: 上海应用技术学院
- 申请人地址: 上海市徐汇区漕宝路120号
- 专利权人: 上海应用技术学院
- 当前专利权人: 上海应用技术学院
- 当前专利权人地址: 上海市徐汇区漕宝路120号
- 代理机构: 上海申汇专利代理有限公司
- 代理商 吴宝根
- 主分类号: C07D303/36
- IPC分类号: C07D303/36 ; C07D301/26
摘要:
本发明公开了一种制备抗艾滋病药物安普那韦中间体的方法,以L‑苯丙氨酸为原料,采用叔丁基保护并酯化,CuCl2/DMF氯代,硼氢化钠作还原剂,三氯化钌络合的联萘酚磷胺化合物、(+)‑二异松蒎基氯硼烷作催化剂高效不对称合成目标产物(2R,3S)‑1,2‑环氧基‑3‑叔丁氧酰胺基‑4‑苯基丁烷。本发明以三氯化钌络合的联萘酚磷胺化合物、(+)‑二异松蒎基氯硼烷作催化剂,大大提高了还原反应产物中赤式结构的比例,避免了原料的浪费,同时缩减了分离成本,经济安全,更适合大规模工业化生产。
公开/授权文献
- CN105175364A 一种制备抗艾滋病药物安普那韦中间体的方法 公开/授权日:2015-12-23