- 专利标题: 以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物
- 专利标题(英): Platinum (IV) anticancer compounds with dihydrogen phosphate radical as axial ligand
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申请号: CN201510881017.7申请日: 2015-12-03
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公开(公告)号: CN105481902A公开(公告)日: 2016-04-13
- 发明人: 刘伟平 , 楼丽广 , 侯树谦 , 高安丽 , 谢成英 , 全海天 , 姜婧
- 申请人: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
- 申请人地址: 云南省昆明市高新技术开发区科技路988号
- 专利权人: 昆明贵金属研究所,中国科学院上海药物研究所
- 当前专利权人: 昆明贵金属研究所,中国科学院上海药物研究所
- 当前专利权人地址: 云南省昆明市高新技术开发区科技路988号
- 代理机构: 昆明今威专利商标代理有限公司
- 代理商 赛晓刚
- 主分类号: C07F15/00
- IPC分类号: C07F15/00 ; A61P35/00 ; A61P35/04
摘要:
本发明涉及一类以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物,化学结构如下。其中,载体基团2A为氨/胺配体,包括2NH3、1R,2R-环已二胺、1,2-双(氨甲基)环丁烷、NH3/环戊胺、NH3/环己胺;离去基团2X为目前已上市铂(II)类抗癌药物的离去基团,包括2Cl-、草酸根、1,1-环丁烷二羧酸根、丙二羧酸根。磷酸的键合不但有助于化合物向癌细胞核运转、提高对癌细胞的选择性,而且还能介导化合物靶向骨癌,显示出很强的抗癌作用。同时,该化合物水溶性好、稳定,非常适应作为抗癌药物的用途,其结构式如下。
公开/授权文献
- CN105481902B 以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物 公开/授权日:2017-12-05