芳基醇类化合物及艾司西酞普兰合成方法
摘要:
本发明公开了一种芳基醇类化合物及艾司西酞普兰的合成方法。该芳基醇类化合物的合成方法为气体保护和有机溶剂中,在过渡金属、双膦配体和碱的存在下,将式1化合物与芳基硼试剂2进行反应。该艾司西酞普兰的合成方法为(1)气体保护和有机溶剂中,在过渡金属、双膦配体和碱的存在下,将式4化合物与芳基硼试剂2进行反应;(2)气体保护和有机溶剂中,在碱的存在下,将式5化合物与二甲胺或其盐酸盐进行反应;(3)气体保护和有机溶剂中,在有机膦配体和钯催化剂的存在下,将式7化合物和金属氰化物进行反应;(4)气体保护和有机溶剂中,在还原剂的作用下,将式6化合物进行反应。本发明的合成方法收率和对映选择性高。
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