一种奥司他韦对映异构体的制备方法
摘要:
本发明涉及一种式I所示的奥司他韦对映异构体的制备方法,该方法包括以下步骤:化合物II在氯化铵作用下以叠氮化钠从背面进攻环氧,得到化合物III;化合物III经催化得到化合物IV;化合物IV在三乙基硅烷及四氯化钛作用下得到化合物V;化合物V在三苯基膦作用下还原叠氮后与相邻羟基合环得到化合物VI。化合物VI在氯化铵作用下以叠氮化钠从背面进攻环胺开环,同时翻转构型,再经乙酸酐乙酰化得到化合物VII;最后化合物VII在三苯基膦作用下发生Staudinger反应还原叠氮成氨基,得到式I,即奥司他韦对映异构体。本发明提供了一种的奥司他韦的对映异构体的制备方法,对于磷酸奥司他韦的质量研究及质量控制具有重大意义。
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