发明授权
- 专利标题: 一种奥司他韦对映异构体的制备方法
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申请号: CN201711427029.8申请日: 2017-12-26
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公开(公告)号: CN108047076B公开(公告)日: 2020-05-08
- 发明人: 胡畏 , 刘艳华
- 申请人: 杭州新博思生物医药有限公司
- 申请人地址: 浙江省杭州市三墩镇西湖科技园西园一路8号
- 专利权人: 杭州新博思生物医药有限公司
- 当前专利权人: 杭州澳赛诺生物科技有限公司
- 当前专利权人地址: 310000 浙江省杭州市建德市下涯镇丰和路18号
- 主分类号: C07C231/12
- IPC分类号: C07C231/12 ; C07C233/52
摘要:
本发明涉及一种式I所示的奥司他韦对映异构体的制备方法,该方法包括以下步骤:化合物II在氯化铵作用下以叠氮化钠从背面进攻环氧,得到化合物III;化合物III经催化得到化合物IV;化合物IV在三乙基硅烷及四氯化钛作用下得到化合物V;化合物V在三苯基膦作用下还原叠氮后与相邻羟基合环得到化合物VI。化合物VI在氯化铵作用下以叠氮化钠从背面进攻环胺开环,同时翻转构型,再经乙酸酐乙酰化得到化合物VII;最后化合物VII在三苯基膦作用下发生Staudinger反应还原叠氮成氨基,得到式I,即奥司他韦对映异构体。本发明提供了一种的奥司他韦的对映异构体的制备方法,对于磷酸奥司他韦的质量研究及质量控制具有重大意义。
公开/授权文献
- CN108047076A 一种奥司他韦对映异构体的制备方法 公开/授权日:2018-05-18