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公开(公告)号：CN114315679B
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202210070054.X
申请日：2022-01-21
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07D207/16 , C07F7/18
摘要： 本发明涉及一种式6所示的乌帕替尼手性中间体的制备方法，该方法以6‑氧杂‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑羧酸苄酯为原料，在吡啶双噁唑啉氯化镱配合物的催化作用下，发生不对称开环反应，再依次经脱除C‑4位三甲基硅基、与C‑4位羟基形成甲磺酸酯、4位发生构型翻转一系列反应，最后在碱性条件下水解，得到乌帕替尼手性中间体化合物6。本发明原料廉价易得，工艺操作简单，产品手性纯度高，原子利用率高，易于工业化，具备较高的经济和工业应用价值。
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公开(公告)号：CN118515576A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202410454943.5
申请日：2024-04-16
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C235/78 , C07C51/373 , C07C59/84 , C07C51/367 , C07C59/48 , C07C51/363 , C07C57/58
摘要： 本发明公开了一种艾拉司群关键中间体的制备方法，至少包括以下步骤：步骤S1，将化合物V与卤化剂进行卤化反应，得到化合物IV，其中，X选自Cl、Br或I中的一种；步骤S2，将所述化合物IV进行水解，得到化合物III；步骤S3，将所述化合物III进行氧化反应，得到化合物II；步骤S4，将所述化合物II进行缩合反应，得到艾拉司群关键中间体I。本申请创新了艾拉司群关键中间体的制备方法，使其适用于工业化生产，实现了合成路线简短、成本低廉，工艺稳定安全的技术效果。所得产品纯度达99.5％以上，未知单杂小于0.1％，可直接用于合成艾拉司群API。
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公开(公告)号：CN115260260B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202110476548.3
申请日：2021-04-29
申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司 , 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07H19/073 , C07H19/09 , C07H19/067 , C07H19/173 , C07H19/19 , C07H19/12 , C07H1/00 , C07D421/14 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了具有KGA抑制活性的含硒核糖类化合物及其合成方法和应用，属于新药技术领域。本发明设计合成了一系列具有KGA抑制活性的核糖核酸类化合物，并进行各类生物活性筛选，旨在提高KGA抑制剂的化疗效果，增加核酸类化疗药物的半衰期，减少毒性，提高生物利用度和体内药效，抗肿瘤药效显著增长具有临床应用前景。
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公开(公告)号：CN108047077B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201711438908.0
申请日：2017-12-27
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/52
摘要： 本发明涉及一种式7所示的奥司他韦手性杂质的制备方法，该方法包括以下步骤：（a）化合物1在氯化铵的作用下，用叠氮化钠从背面进攻环氧，同时构型翻转，得到化合物2；（b）化合物2在还原剂的作用下发生Staudinger反应，在Boc酸酐作用下对还原后氨基进行保护得到化合物3；（c）化合物3在缚酸剂以及甲基磺酰氯的作用下与4位羟基形成甲磺酸酯，得到化合物4；（d）化合物4在叠氮化钠作用下，构型翻转，得到化合物5；（e）化合物5在还原剂作用下还原叠氮，同时加入乙酸酐保护氨基得到化合物6；（f）化合物6在脱保护剂作用下脱去Boc保护基得到化合物7。本发明提供了一种合成奥司他韦手性杂质的方法，其制备的奥司他韦手性杂质可用于奥司他韦生产中杂质的定性和定量分析，有利于提高奥司他韦的质量标准，也可用于磷酸奥司他韦的注册申报。
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公开(公告)号：CN111233869A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010168364.6
申请日：2020-03-12
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07F7/18
摘要： 本发明涉及一种用于合成瑞德西韦关键中间体的新的化合物II，及其制备方法。该化合物II的制备方法包括以下步骤：(a)式（V）所示的4-X-吡咯[2,1-f][1,2,4]三嗪经过卤化得到式（IV）所示的4-X-7-卤代-吡咯[2,1-f][1,2,4]三嗪；（b）通过添加镁或烷基卤化镁与式（VI）所示的核糖内酯衍生物反应生成如式（III）所示的糖苷化物；（c）在合适的溶剂中糖苷化物（III）在氰化剂、路易斯酸、布朗斯台德酸的作用下将羟基转化为氰基得到化合物II。本发明制得的化合物可以通过氨化反应生成瑞德西韦所需的关键中间体I。本发明提供了一种新的化合物II以及与现有技术不同的，反应选择性高、可批量制备瑞德西韦关键中间体的工艺路线。
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公开(公告)号：CN106632332B
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201610845706.7
申请日：2016-09-26
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07D473/06
摘要： 本发明涉及一种式（Ⅰ）所示的伊曲茶碱的制备方法，该方法包括以下步骤：以式（Ⅱ）所示的6‑氨基‑1,3‑二乙基‑5‑亚硝基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮为原料，通过催化还原、成盐得到式（Ⅲ）所示的5,6‑二氨基‑1,3‑二乙基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮盐酸盐；化合物（Ⅲ）再进行乙酰化，得到式（Ⅳ）所示的N‑(6‑氨基‑1,3‑二乙基‑2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢嘧啶‑5‑基)乙酰胺；进一步关环，得到式（Ⅴ）所示的1,3‑二乙基‑8‑甲基‑1H‑嘌呤‑2,6(3H,7H)‑二酮；化合物（Ⅴ）先甲基化，后与式（Ⅶ）所示的藜芦醛发生缩合反应，得到终产物伊曲茶碱。本发明提供了一种新的伊曲茶碱制备方法，该方法使用商业易得、价格低廉的原料，生产工艺更环保，所得产物伊曲茶碱产率和纯度高，具有较大实用价值。
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公开(公告)号：CN107382995A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710777839.X
申请日：2017-09-01
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明涉及一种式（I）所示的泰地唑胺的制备方法，该方法包括以下步骤：以式（II）所示的5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶为原料，在钯催化剂的作用下，与式（III）所示的联硼酸频哪醇酯反应，得到式（IV）所示的2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧硼烷-2-基)吡啶；该化合物不经分离，直接与式（V）所示的(5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮在钯催化剂的作用下发生Suzuki偶联反应，得到式（I）所示的泰地唑胺。本发明提供了一锅法制备泰地唑胺的方法，该方法原料易得，生产工艺简单，生产周期短，三废排放少，且一锅法收率高，具有较大实用价值。
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公开(公告)号：CN106083624A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610615100.4
申请日：2016-08-01
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： C07C227/12 , C07C229/34
CPC分类号： C07C227/12 , C07C229/34
摘要： 本发明公开了一种式（Ⅱ）所示的3‑氨基‑3‑苯基丙酸酯的一锅法合成工艺，以式（I）所示的苯甲醛，与丙二酸、醋酸铵为原料，在溶剂中反应，再与酯化试剂反应一锅法合成式（Ⅱ）所示的3‑氨基‑3‑苯基丙酸酯。本发明将所有反应原料放在一个反应釜中反应，通过选择合适的反应条件，一锅法合成3‑氨基‑3‑苯基丙酸酯。该工艺选择性高、中间产物不用分离、收率高、杂质少、安全环保、操作简单、实用价值高。
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公开(公告)号：CN105021740A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201510499424.1
申请日：2015-08-15
申请人： 杭州新博思生物医药有限公司
IPC分类号： G01N30/02
摘要： 本发明涉及一种N1,N1-二异丙基乙二胺的高效液相色谱分析方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）配制不同浓度的N1,N1-二异丙基乙二胺标准溶液，分别加入过量2，4-二硝基氟苯进行衍生化反应，反应结束后对反应液进行高效液相色谱分析，以DNB-N1,N1-二异丙基乙二胺峰面积对应N1,N1-二异丙基乙二胺浓度绘制标准曲线；（2）将供试品配成溶液，加入过量2，4-二硝基氟苯进行反应，反应结束后对反应液进行高效液相色谱分析，计算供试品中的N1,N1-二异丙基乙二胺含量。本发明方法准确、重现性好、灵敏度高，可用于盐酸阿考替胺及其片剂生产过程及放置过程中N1,N1-二异丙基乙二胺的检测，也可用于其他样品中N1,N1-二异丙基乙二胺的检测。
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