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发明公开
CN108409638A 一种Niraparib中间体（S）-3-（4-溴苯基）哌啶的制备方法 无效 - 驳回

  • 专利标题： 一种Niraparib中间体（S）-3-（4-溴苯基）哌啶的制备方法
  • 专利标题（英）： Preparation method of (S)-3-(4-bromophenyl)piperidine as Niraparib intermediate
  • 申请号： CN201810479454.X
    申请日： 2018-05-18
  • 公开(公告)号： CN108409638A
    公开(公告)日： 2018-08-17
  • 发明人: 蔡进 , 王莹颖 , 吉民 , 宁瑶 , 韦庆 , 詹梦梦 , 刘文景
  • 申请人： 东南大学
  • 申请人地址： 江苏省南京市江宁区东南大学路2号
  • 专利权人： 东南大学
  • 当前专利权人： 东南大学
  • 当前专利权人地址： 江苏省南京市江宁区东南大学路2号
  • 代理机构： 南京苏高专利商标事务所
  • 代理商 王艳丽
  • 主分类号： C07D211/18
  • IPC分类号： C07D211/18
一种Niraparib中间体（S）-3-（4-溴苯基）哌啶的制备方法
摘要：
本发明公开了一种Niraparib中间体（S）-3-（4-溴苯基）哌啶的制备方法，该方法使用对溴苯乙酸乙酯与N-boc-3-氨基丙基溴在碱作用下发生亲核反应，碱性条件下成环，经还原剂还原得3-(4-溴苯基)哌啶，使用手性拆分剂得到(S)-3-(4-溴苯基)哌啶。该方法合成路线短，收率高，避免使用氢气和金属催化剂，生产成本更低，并且安全环保。为进一步制备高纯度的Niraparib提供技术支持。
摘要（英）：

The invention discloses a preparation method of (S)-3-(4-bromophenyl)piperidine as a Niraparib intermediate. The method comprises the following steps: carrying out nucleophilic reaction via ethyl p-bromobenzoacetate and N-boc-3-aminopropyl bromide under the action of alkali, carrying out cyclization under the alkaline condition, reducing through a reducing agent to obtain 3-(4-bromophenyl)piperidine and using a chiral resolving agent to obtain (S)-3-(4-bromophenyl)piperidine. The method is short in synthetic route, high in yield, free of hydrogen and metal catalysts and relatively low in production cost, is safe and environmentally friendly, and provides technical support for further preparation of high-purity Niraparib.

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