公开(公告)号：CN118324693A

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202410447693.2

申请日：2024-04-15

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  尤浩园 ,  张现伟 ,  秦心彤 ,  李伟 ,  张正昊 ,  张宇霆

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496

摘要： 本发明公开了一种哌嗪类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式I，通过改善溶解性与渗透性，增强了靶组织分布以及抗肿瘤活性，更利于成药。EZH2抑制活性最优达到纳摩尔浓度水平，优于现有临床药物，具有良好的临床应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110343088B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201910643442.0

申请日：2019-07-17

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  王莹颖 ,  宁瑶 ,  任敬慧 ,  于萍 ,  黄铭祺

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种基于PARP抑制剂Niraparib的衍生物，结构如式I所示，其中，R1选自烷基、烷氧基、环烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环基、杂芳环基、卤代烷氧基、卤代烷基或羟烷基。本发明还提供了该衍生物的制备方法及其制备抗肿瘤药物的应用，本发明的化合物是聚(ADP‑核糖)聚合酶的抑制剂，因此具有治疗乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌及胰腺癌等肿瘤疾病，并可以作为癌症治疗的化学/辐射增敏剂。

公开(公告)号：CN112624960A

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN202011479265.6

申请日：2020-12-15

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  吉民 ,  杨敏 ,  黄铭琪 ,  王雨红 ,  陈茜茜

IPC分类号： C07D209/80 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

摘要： 本发明公开了基于苯并吲哚的NTR‑1响应型荧光探针、制备方法及用途，结构如下。先将对羟基苯甲醛与对硝基溴化苄反应合成以醚键连接的稳定中间体NFP‑1‑M，然后再将1‑乙基‑2‑甲基苯并[cd]吲哚‑1‑氯化物与中间体NFP‑1‑M缩合，生成探针NFP‑1。该探针可以用于衡量细胞缺氧程度，有助于肿瘤早期诊断等。

公开(公告)号：CN110078708A

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201910379560.5

申请日：2019-05-08

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  宁瑶 ,  吉民 ,  王莹颖 ,  黄铭祺

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明公开了一种Smo抑制剂及其合成方法和应用。Smo抑制剂的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明还公开了其合成方法和应用。本发明将尼洛替尼优化成对Smo和Bcr-Abl有活性的双靶向抑制剂，可以克服单靶点药物带来的耐受性问题，在提高抗肿瘤药效、降低毒副作用方面有一定优势，为今后双靶标抗血液恶性肿瘤药物研究提供参考。

公开(公告)号：CN106349222B

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201610721595.9

申请日：2012-04-22

申请人： 东南大学 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 吉民 ,  俞森 ,  王鹏 ,  杨玲 ,  蔡进 ,  顾红梅

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(Ⅱ)所示的化合物及其制备方法。本发明所提供的式(Ⅱ)化合物在体外对白血病细胞、人肝癌细胞、人肺癌细胞和低分化胃癌细胞等均有抑制作用。

公开(公告)号：CN108409638A

公开(公告)日：2018-08-17

申请号：CN201810479454.X

申请日：2018-05-18

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  王莹颖 ,  吉民 ,  宁瑶 ,  韦庆 ,  詹梦梦 ,  刘文景

IPC分类号： C07D211/18

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D211/18 ,  C07B2200/07

摘要： 本发明公开了一种Niraparib中间体（S）-3-（4-溴苯基）哌啶的制备方法，该方法使用对溴苯乙酸乙酯与N-boc-3-氨基丙基溴在碱作用下发生亲核反应，碱性条件下成环，经还原剂还原得3-(4-溴苯基)哌啶，使用手性拆分剂得到(S)-3-(4-溴苯基)哌啶。该方法合成路线短，收率高，避免使用氢气和金属催化剂，生产成本更低，并且安全环保。为进一步制备高纯度的Niraparib提供技术支持。

公开(公告)号：CN106496233B

公开(公告)日：2018-05-15

申请号：CN201610852190.9

申请日：2016-09-26

申请人： 东南大学

发明人： 吉民 ,  王鹏 ,  许娇娇 ,  蔡进

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/519 ,  A61K31/675 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种通式I所示的吡咯并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物。本发明还公开了上述通式I所示的吡咯并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物的制备方法及其应用。本发明制备的吡咯并嘧啶类化合物在血浆中均能迅速转化为原药baricitinib；而且本发明与原药相比，有更好的溶解性，更高的生物利用度，增强了药效。

公开(公告)号：CN107163029A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710373494.1

申请日：2017-05-24

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  徐华 ,  吉民 ,  李丛丛 ,  李贞

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明本发明公开了一种改进的HSP90抑制剂Ganetespib的制备方法，通过改进合成方法中的原料，将较贵的几种原料进行了设计合成，降低了成本，还能有效提高产率；对原有的几种毒性大活性低的原料进行了替换；对反应过程中的温度、压强以及时间进行了更为精确的改进，使得产率大大提高。本发明注重于工艺改进，过程更加的容易进行，毒性更低、成本更加便宜，最重要的是大大提高了各步骤以及最终产物的产率。

公开(公告)号：CN106496094A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610934851.2

申请日：2016-11-01

申请人： 东南大学

发明人： 吉民 ,  王影 ,  邢静 ,  蔡进 ,  陈峻青

IPC分类号： C07D209/10 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

CPC分类号： C07D209/10 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1029 ,  G01N21/6428 ,  G01N21/6486

摘要： 本发明公开了一种七甲川菁类近红外荧光分子探针及其制备方法和应用。近红外荧光分子探针结构如式(Ⅴ)所示。所述制备方法包括：有机溶剂中，在惰性气体保护下，2,3,3-三甲基-3H-吲哚啉-5-磺酸盐与对硝基苄溴反应，得式(Ⅲ)化合物；有机溶剂中，在惰性气体保护下，式(Ⅲ)化合物与2-氯-1-甲酰基-2-羟甲基环己烯反应，得所述的式(Ⅴ)化合物。本发明还公开了近红外荧光分子探针在活细胞成像中的应用。本发明结构新颖的近红外荧光分子探针，能够增强荧光强度，提高细胞成像效果。

公开(公告)号：CN106496093A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610934824.5

申请日：2016-11-01

申请人： 东南大学

发明人： 吉民 ,  邢静 ,  王影 ,  蔡进 ,  陈峻青

IPC分类号： C07D209/10 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

CPC分类号： C07D209/10 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1029 ,  G01N21/6486

摘要： 本发明公开了一种近红外荧光分子探针及其合成方法和应用。所述近红外荧光分子探针结构如式(Ⅱ)所示。所述合成方法包括：有机溶剂中，在惰性气体保护下，2,3,3-三甲基-3H-吲哚啉-5-磺酸盐与间氟苄溴反应，得式(Ⅰ)化合物；有机溶剂中，在惰性气体保护下，式(Ⅰ)化合物与2-氯-1-甲酰基-2-羟甲基环己烯反应，得所述的式(Ⅱ)化合物。本发明还公开了近红外荧光分子探针在活细胞成像中的应用。本发明结构新颖的近红外荧光分子探针，能够增强荧光强度，提高细胞成像效果。