本发明公开了一种2,3-二甲基烯丙基查尔酮类化合物及其制备方法和应用，结构如式(I)所示，其中，R1为选自H、C1～C5烷氧基、C2～C5烯氧基、羟基、R2R3N-、取代或者未取代的五元或者六元含氮杂环；R2和R3独立地选自C1～C5烷基或C2～C5烯基；所述的五元或六元含氮杂环上的取代基为C1～C5烷基中的一个或者多个。药理结果表明，该2,3-二甲基烯丙基查尔酮类化合物可以有效地抑制PTP1B的活性，具有潜在的抗糖尿病药效。