公开(公告)号：CN108586388A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810410331.0

申请日：2018-05-02

申请人： 温州医科大学 ,  浙江格鲁斯特生物科技有限公司

发明人： 刘志国 ,  郑素清 ,  钱建畅 ,  蔡跃飘 ,  张健 ,  梁广

IPC分类号： C07D295/116 ,  C07D231/12 ,  C07C45/74 ,  C07C49/84 ,  C07C49/835 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  A61P3/10

摘要： 本发明公开了一种2,3-二甲基烯丙基查尔酮类化合物及其制备方法和应用，结构如式(I)所示，其中，R1为选自H、C1～C5烷氧基、C2～C5烯氧基、羟基、R2R3N-、取代或者未取代的五元或者六元含氮杂环；R2和R3独立地选自C1～C5烷基或C2～C5烯基；所述的五元或六元含氮杂环上的取代基为C1～C5烷基中的一个或者多个。药理结果表明，该2,3-二甲基烯丙基查尔酮类化合物可以有效地抑制PTP1B的活性，具有潜在的抗糖尿病药效。

公开(公告)号：CN108586388B

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN201810410331.0

申请日：2018-05-02

申请人： 温州医科大学 ,  浙江格鲁斯特生物科技有限公司

发明人： 刘志国 ,  郑素清 ,  钱建畅 ,  蔡跃飘 ,  张健 ,  梁广

IPC分类号： C07D295/116 ,  C07D231/12 ,  C07C45/74 ,  C07C49/84 ,  C07C49/835 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  A61P3/10

摘要： 本发明公开了一种2,3‑二甲基烯丙基查尔酮类化合物及其制备方法和应用，结构如式(I)所示，其中，R1为选自H、C1～C5烷氧基、C2～C5烯氧基、羟基、R2R3N‑、取代或者未取代的五元或者六元含氮杂环；R2和R3独立地选自C1～C5烷基或C2～C5烯基；所述的五元或六元含氮杂环上的取代基为C1～C5烷基中的一个或者多个。药理结果表明，该2,3‑二甲基烯丙基查尔酮类化合物可以有效地抑制PTP1B的活性，具有潜在的抗糖尿病药效。

公开(公告)号：CN108516929B

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN201810066662.7

申请日：2018-01-24

申请人： 温州医科大学 ,  浙江格鲁斯特生物科技有限公司

发明人： 刘志国 ,  张亚利 ,  赵云洁 ,  蔡跃飘 ,  钱建畅 ,  梁广

IPC分类号： C07C49/755 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07D295/116 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/55 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/122 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P37/06 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一种2‑亚‑(3‑甲氧基‑4‑羟基)‑苄基‑1‑茚酮类似物及应用，该2‑亚‑(3‑甲氧基‑4‑羟基)‑苄基‑1‑茚酮类似物的结构如式(I)所示，式(I)中，R1独立地选自各种烷氧基、羟基、各种卤素、三氟甲基或者硝基。本发明针对一类以取代查尔酮为母核结构的2‑亚‑(3‑甲氧基‑4‑羟基)‑苄基‑1‑茚酮类似物技术领域进行大量实验研究，进行大量以取代查尔酮为母核结构的2‑亚‑(3‑甲氧基‑4‑羟基)‑苄基‑1‑茚酮类似物设计、合成、药理活性筛选，得出一类以取代查尔酮为母核结构的2‑亚‑(3‑甲氧基‑4‑羟基)‑苄基‑1‑茚酮类似物，并且本发明的2‑亚‑(3‑甲氧基‑4‑羟基)‑苄基‑1‑茚酮类似物具有高效、广谱的抗炎用途。

公开(公告)号：CN108516929A

公开(公告)日：2018-09-11

申请号：CN201810066662.7

申请日：2018-01-24

申请人： 温州医科大学 ,  浙江格鲁斯特生物科技有限公司

发明人： 刘志国 ,  张亚利 ,  赵云洁 ,  蔡跃飘 ,  钱建畅 ,  梁广

IPC分类号： C07C49/755 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07D295/116 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/55 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/122 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P37/06 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一种2-亚-(3-甲氧基-4-羟基)-苄基-1-茚酮类似物及应用，该2-亚-(3-甲氧基-4-羟基)-苄基-1-茚酮类似物的结构如式(I)所示，式(I)中，R1独立地选自各种烷氧基、羟基、各种卤素、三氟甲基或者硝基。本发明针对一类以取代查尔酮为母核结构的2-亚-(3-甲氧基-4-羟基)-苄基-1-茚酮类似物技术领域进行大量实验研究，进行大量以取代查尔酮为母核结构的2-亚-(3-甲氧基-4-羟基)-苄基-1-茚酮类似物设计、合成、药理活性筛选，得出一类以取代查尔酮为母核结构的2-亚-(3-甲氧基-4-羟基)-苄基-1-茚酮类似物，并且本发明的2-亚-(3-甲氧基-4-羟基)-苄基-1-茚酮类似物具有高效、广谱的抗炎用途。

公开(公告)号：CN108863892B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN201810724139.9

申请日：2018-07-04

申请人： 温州医科大学 ,  浙江格鲁斯特生物科技有限公司

发明人： 刘志国 ,  张健 ,  钱建畅 ,  张亚利 ,  赵云洁 ,  梁广

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D295/135 ,  C07D209/42 ,  C07D209/18 ,  C07D213/81 ,  C07D333/38 ,  C07D277/56 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P1/00 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/404 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/40

摘要： 本发明公开了一种含酰胺结构的没食子酸甲酯类似物及应用，该没食子酸甲酯类似物的结构如式(I)所示，式(I)中，R1独立地选自各种烷氧基、羟基、各种卤素及芳杂环。本发明针对一类以水解没食子酸甲酯酯键为母核结构的没食子酸甲酯类似物技术领域进行大量实验研究，进行大量以水解没食子酸甲酯酯键为母核结构的没食子酸甲酯类似物设计、合成、药理活性筛选，得出一类以水解没食子酸甲酯酯键为母核结构的没食子酸甲酯类似物，并且本发明的没食子酸甲酯类似物具有高效、广谱的抗炎用途。

公开(公告)号：CN108863892A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810724139.9

申请日：2018-07-04

申请人： 温州医科大学 ,  浙江格鲁斯特生物科技有限公司

发明人： 刘志国 ,  张健 ,  钱建畅 ,  张亚利 ,  赵云洁 ,  梁广

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D295/135 ,  C07D209/42 ,  C07D209/18 ,  C07D213/81 ,  C07D333/38 ,  C07D277/56 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P1/00 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/404 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/40

摘要： 本发明公开了一种含酰胺结构的没食子酸甲酯类似物及应用，该没食子酸甲酯类似物的结构如式(I)所示，式(I)中，R1独立地选自各种烷氧基、羟基、各种卤素及芳杂环。本发明针对一类以水解没食子酸甲酯酯键为母核结构的没食子酸甲酯类似物技术领域进行大量实验研究，进行大量以水解没食子酸甲酯酯键为母核结构的没食子酸甲酯类似物设计、合成、药理活性筛选，得出一类以水解没食子酸甲酯酯键为母核结构的没食子酸甲酯类似物，并且本发明的没食子酸甲酯类似物具有高效、广谱的抗炎用途。

公开(公告)号：CN115998687B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202211375466.0

申请日：2022-11-04

申请人： 温州医科大学

发明人： 梁广 ,  伍文奇 ,  王怡

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/12 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00

摘要： 本发明公开了一种姜黄素衍生物C66固体分散体及其制备方法和应用，属于医药化工领域。本发明所述的固体分散体中C66以微型晶体或无定型形式分散于载体材料。与C66原料药相比，C66固体分散体显著提高了C66在溶出介质中的溶解速度。在Beagle犬口服生物利用度试验中，C66固体分散体的绝对生物利用度是C66原料药的6.66倍。同时，C66固体分散体的稳定性良好，加速试验6个月后溶出速度、有关物质、异构体等满足质量控制要求。粉体流动性良好，具备良好的制剂加工性能，能较为方便地采用粉末直填工艺制备胶囊剂，粉末直压工艺制备片剂。这为C66制剂产品的进一步开发奠定了基础。

公开(公告)号：CN116621940A

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202310678258.6

申请日：2023-06-08

申请人： 温州医科大学

发明人： 吴迪 ,  高艺恬 ,  梁广 ,  杨婕 ,  唐启东

IPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种具有抗炎活性的南美青蛙抗菌肽MS‑PT，另外还包括其改造体抗菌肽及应用，属于生物医学领域。其中，抗菌肽MS‑PT及其改造体抗菌肽MS‑PT1和6A，均含有18个氨基酸残基，分子量分别为1810.30道尔顿、1837.37道尔顿和1811.33道尔顿。本发明提供的抗菌肽MS‑PT、改造体抗菌肽MS‑PT1和6A均具有抗炎活性，同时具有缓解小鼠脓毒血症模型的作用，故可作为潜在的抗炎、抗脓毒血症药物。

公开(公告)号：CN116251064A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202211661549.6

申请日：2022-11-15

申请人： 温州医科大学

发明人： 伍文奇 ,  梁广 ,  黄强 ,  邹志仁 ,  种姝伊 ,  沈璐妍

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K47/34 ,  A61K31/4184 ,  A61P33/10

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种以聚赖氨酸或聚谷氨酸为载体的甲苯咪唑无定形组合物及其制备方法与应用。所述甲苯咪唑无定形组合物由甲苯咪唑与载体材料(聚赖氨酸或聚谷氨酸)按照三种比例(1∶3～3∶1)混合，充分球磨后得到无定形组合物，该制备方法具有简单易操作，收率高，无溶剂残留等优点。与传统固体分散体和共无定形体系相比，其载药量为25％～75％，且该组合物具有理想的物理稳定性。与晶体甲苯咪唑相比，该无定形组合物显著提高了甲苯咪唑的溶出速率和溶解度，为甲苯咪唑的口服制剂提供了良好的中间体。

公开(公告)号：CN112521336B

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202010108170.7

申请日：2020-02-21

申请人： 温州医科大学

发明人： 蔡跃飘 ,  陈小陆 ,  刘亚男 ,  吴建章 ,  夏钦钦 ,  郑小辉 ,  刘志国 ,  梁广 ,  李校堃

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种吲唑类、吡咯并吡啶类化合物及其应用，该化合物为结构如式(I)所示的化合物或其药用盐、其前药、其水合物或溶剂合物。该类化合物对FGFR4具有高选择性的抑制效果，可以作为一种潜在的抗肿瘤药物，尤其是作为一种具有良好前景的抗肝癌药物。