法尼酯X受体激动剂
摘要:
本发明涉及一种法尼酯X受体激动剂。本发明公开了一种如下式所示的化合物:本发明化合物OBN‑DAS对FXR有激动作用,EC50值与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS能显著降低胆管结扎导致的胆汁淤积性肝硬化模型大鼠血清ALP和TBIL水平,并显著改善肝纤维化评分,治疗PBC的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS还能显著降MCD诱导NASH模型大鼠血清ALT和AST水平,并显著改善肝脏病理NASH评分,治疗NASH的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS导致的瘙痒不良反应发生率显著低于奥贝胆酸。
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