发明公开
- 专利标题: 法尼酯X受体激动剂
- 专利标题(英): Farnesoid X agonist
-
申请号: CN201710433109.8申请日: 2017-06-09
-
公开(公告)号: CN109021056A公开(公告)日: 2018-12-18
- 发明人: 袁建栋 , 黄仰青 , 隋巍峰
- 申请人: 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
- 申请人地址: 江苏省苏州市工业园区星湖街218号纳米科技园C25栋
- 专利权人: 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
- 当前专利权人: 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省苏州市工业园区星湖街218号纳米科技园C25栋
- 主分类号: C07J41/00
- IPC分类号: C07J41/00 ; C07H19/16 ; C07H1/00 ; A61K31/7076 ; A61K31/56 ; A61P9/12 ; A61P1/12 ; A61P1/16
摘要:
本发明涉及一种法尼酯X受体激动剂。本发明公开了一种如下式所示的化合物:本发明化合物OBN‑DAS对FXR有激动作用,EC50值与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS能显著降低胆管结扎导致的胆汁淤积性肝硬化模型大鼠血清ALP和TBIL水平,并显著改善肝纤维化评分,治疗PBC的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS还能显著降MCD诱导NASH模型大鼠血清ALT和AST水平,并显著改善肝脏病理NASH评分,治疗NASH的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS导致的瘙痒不良反应发生率显著低于奥贝胆酸。
公开/授权文献
- CN109021056B 法尼酯X受体激动剂 公开/授权日:2021-03-09