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公开(公告)号：CN118834258A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202310447295.6
申请日：2023-04-24
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明涉及一类如通式I所示的新型甾体生物碱化合物或其药学上可接受的盐、单晶、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物，含有其的药物组合物，此类化合物耐缺氧活性良好，且具有抗心肌缺血的能力，因此具有制备治疗心脑血管疾病药物的潜力，对此类化合物在治疗心脑血管疾病的进一步应用具有重要的意义。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118724999A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410722008.2
申请日：2022-11-07
申请人： 常州大学
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种胆酸衍生物的合成及作为TGR5别构激动剂的应用。以CA为先导化合物，经过一系列反应对其7位，12位和24位进行不同的修饰得到新的胆酸衍生物。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验来测试目标化合物对TGR5的功能活性以及阐明新化合物是否能别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸的功能活性。药理结果显示合成的大部分胆酸衍生物对TGR5具有很好的激动活性并可以正向别构调节CDCA的功能活性。
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公开(公告)号：CN118724998A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410687400.8
申请日：2024-05-30
申请人： 安徽中医药大学
摘要： 本发明公开了一种胆酸胆碱缀合物及其制备方法和应用。胆酸胆碱缀合物具有如式(Ⅰ)所示的结构。本发明提供了一系列新型结构的胆酸胆碱缀合物，具有降血脂的作用，能够用于制备治疗高血脂症、非酒精性脂肪肝、高胆固醇症、糖尿病等药物中；且制备原料简单易得、反应条件温和、操作简单、反应收率高、环境友好，适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118660883A
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202280076181.9
申请日：2022-11-14
申请人： 海湃泰克(北京)生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , C07J41/00 , C07J9/00 , A61K31/56 , A61P43/00
摘要： 本公开提供了一种用于预防或治疗各种病症、失调或疾病的化合物、其组合物，及其方法与用途。在一些实施方案中，所述病症、失调或疾病为非酒精性脂肪性肝炎。
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公开(公告)号：CN118598932A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410754155.8
申请日：2024-06-12
申请人： 上海交通大学医学院附属仁济医院 , 上海交通大学
IPC分类号： C07J41/00 , C07J43/00 , A61P35/02 , A61K31/5685 , A61K31/58
摘要： 本发明涉及一类含肟链的雄甾烷类化合物及其制备方法和应用，所述化合物的结构通式如下所示：#imgabs0#。本发明的化合物对人T淋巴细胞白血病细胞Jurkat、人组织细胞淋巴瘤细胞U‑937、人Burkitt's淋巴瘤B淋巴细胞Ramos、人Burkitt's淋巴瘤细胞Raji、人B淋巴瘤细胞SU‑DHL‑4和人弥漫大B淋巴瘤细胞WSU‑DLCL‑2选择性地显示出较强的抑制活性，为开发治疗血液病药物提供新的候选化合物。
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公开(公告)号：CN113956315B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202111105989.9
申请日：2012-09-07
申请人： 萨奇治疗股份有限公司
IPC分类号： C07J1/00 , C07J3/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61K31/575 , A61K31/56 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/16 , A61P9/10
摘要： 提供根据式(I)的化合物和其药学上可接受的盐、及其药物组合物，其中Z为式(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)的基团，且其中L1、L2、L3、X1、X2、Y、RZ4、RZ5、RZ6、n、R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R6a、R6b、R7a、R7b、R11a、R11b、R14、R17、R19、R20、R23a、R23b和R24如在本文中所定义的。预期本发明的化合物对于哺乳动物中的多种CNS相关病症的预防和治疗是有用的。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118388352A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410492948.7
申请日：2024-04-23
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07C211/45 , C07C211/48 , C07C211/52 , C07C211/27 , C07C209/74 , C07C217/84 , C07C213/08 , C07C227/16 , C07C229/60 , C07C253/30 , C07C255/24 , C07D487/04 , C07J41/00 , C07D209/08 , C07D215/06 , C07D215/38 , C07D217/04 , C07D215/233 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/205 , C07D495/04 , C07D471/14 , C07D471/04 , C07D413/04 , C07D401/04
摘要： 本发明属于精细化工技术领域，特别涉及一种N‑三氟甲基胺类化合物的制备方法，具体为：以仲胺为胺源，在碱的条件下，反应通过仲胺对二硫化碳的亲核加成，随后氟化银对二硫化碳脱硫氟化，生成相应的N‑三氟甲基胺；通过碱性条件下、采用二硫化碳替代三氟甲硫酯，克服现有技术制备方法存在的试剂成本高、反应高压、分步操作使反应步骤繁琐、中间过程复杂的技术问题。本发明的目的在于提供一种由胺类化合物出发直接合成N‑三氟甲基胺的简单方法，具有操作简单、绿色环保、易于规模化生产等优点。反应的副产物为硫化银沉淀，易于除去，大大提高了工业生产效益。
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公开(公告)号：CN118271386A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202211714764.8
申请日：2022-12-29
申请人： 北京诺康达医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07J41/00 , C07J75/00 , A61P29/00 , A61K31/573
摘要： 本发明涉及分离纯化和生物医药技术领域，具体公开了一种化合物及其制备、分离方法与应用，#imgabs0#所述分离方法包括：(1)将混合物与乙酸乙酯混合，在70±5℃下搅拌后，降温、过滤、干燥获得第一干燥品；(2)将第一干燥品与甲醇混合，在70±5℃下搅拌后，降温、过滤获得滤液和滤饼；将滤饼干燥获得第二干燥品；(3)将滤液浓缩后得固体，在70±5℃下溶于乙醇后，滴加水，保温搅拌、降温、过滤、干燥，获得式I化合物的反式异构体；(4)将第二干燥品与乙酸乙酯混合，在70±5℃下搅拌后，降温、过滤、干燥获得式I化合物的顺式异构体的晶体B。本发明能有效分离式I化合物的顺反式异构体。
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公开(公告)号：CN118221756A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202211641244.9
申请日：2022-12-20
申请人： 上海交通大学 , 嘉兴曜皎医疗器械有限公司
摘要： 本发明涉及一种具有紫外、可见以及近红外光响应的偶氮苯衍生物及其制备方法和用途。该衍生物为含2号位卤素改性、4号位胆固醇改性和4*号位改性的偶氮苯衍生物。制备方法包括以下步骤：将化合物1和亚硝酸钠在盐酸的条件下反应生成重氮盐，随后和苯胺偶氮化得到化合物2；化合物2和化合物2‑1在碱催化下反应后得到化合物3；化合物3和胆固醇在1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐和4‑二甲氨基吡啶的催化下进行酯化反应得到化合物4；化合物4和有机胺在碘化钾的催化下，得化合物5。该衍生物用作光控药物释放载体材料。与现有技术相比，本发明具有可作为光控释放材料以控制脂质体内包药物的释放，反应条件温和，易操作，适合工业化生产等优点。
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