盐酸阿考替胺工业化生产方法
摘要:
本发明公开了一种盐酸阿考替胺工业化生产方法,具有以下步骤:①以2,4,5-三甲氧基苯甲酸为起始原料,先经酰氯化制得2,4,5-三甲氧基苯甲酰氯,再与2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯经酰胺化反应制得简称中间体Ⅱ;②将中间体Ⅱ选择性脱甲基并用乙酸重结晶得到中间体Ⅲ;③将中间体Ⅲ与N,N-二异丙基乙二胺经氨解反应制得阿考替胺;④将阿考替胺经成盐、精制制得盐酸阿考替胺。本发明的方法每步反应中间体纯度均较高,收率也较高,最终产品纯度高,而且对环境友好,生产成本低,可进行工业化生产。
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