发明公开
- 专利标题: 盐酸阿考替胺工业化生产方法
- 专利标题(英): Industrial production method of acotiamide hydrochloride
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申请号: CN201910153092.X申请日: 2019-02-28
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公开(公告)号: CN109776447A公开(公告)日: 2019-05-21
- 发明人: 胡国宜 , 胡锦平 , 王仁冬 , 黄健 , 李艳芬
- 申请人: 常州市阳光药业有限公司
- 申请人地址: 江苏省常州市新北区奔牛镇九里街
- 专利权人: 常州市阳光药业有限公司
- 当前专利权人: 常州市阳光药业有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省常州市新北区奔牛镇九里街
- 代理机构: 常州市江海阳光知识产权代理有限公司
- 代理商 孙晓晖
- 主分类号: C07D277/56
- IPC分类号: C07D277/56
摘要:
本发明公开了一种盐酸阿考替胺工业化生产方法,具有以下步骤:①以2,4,5-三甲氧基苯甲酸为起始原料,先经酰氯化制得2,4,5-三甲氧基苯甲酰氯,再与2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯经酰胺化反应制得简称中间体Ⅱ;②将中间体Ⅱ选择性脱甲基并用乙酸重结晶得到中间体Ⅲ;③将中间体Ⅲ与N,N-二异丙基乙二胺经氨解反应制得阿考替胺;④将阿考替胺经成盐、精制制得盐酸阿考替胺。本发明的方法每步反应中间体纯度均较高,收率也较高,最终产品纯度高,而且对环境友好,生产成本低,可进行工业化生产。
公开/授权文献
- CN109776447B 盐酸阿考替胺工业化生产方法 公开/授权日:2021-03-02