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公开(公告)号：CN109776447A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910153092.X
申请日：2019-02-28
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D277/56
摘要： 本发明公开了一种盐酸阿考替胺工业化生产方法，具有以下步骤：①以2,4,5-三甲氧基苯甲酸为起始原料，先经酰氯化制得2,4,5-三甲氧基苯甲酰氯，再与2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯经酰胺化反应制得简称中间体Ⅱ；②将中间体Ⅱ选择性脱甲基并用乙酸重结晶得到中间体Ⅲ；③将中间体Ⅲ与N,N-二异丙基乙二胺经氨解反应制得阿考替胺；④将阿考替胺经成盐、精制制得盐酸阿考替胺。本发明的方法每步反应中间体纯度均较高，收率也较高，最终产品纯度高，而且对环境友好，生产成本低，可进行工业化生产。
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公开(公告)号：CN108836973B
公开(公告)日：2022-12-02
申请号：CN201810989728.X
申请日：2018-08-28
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： A61K31/64 , A61K9/52 , A61P3/10 , A61K31/155
摘要： 本发明公开了一种二甲双胍格列本脲胶囊及其制备方法，该二甲双胍格列本脲胶囊各组分及其重量份如下：盐酸二甲双胍250份；格列本脲1.25份/2.5份；微晶纤维素10份；交联聚维酮8份；聚维酮8份；硬脂酸镁3份；其制备方法包含如下步骤：①将盐酸二甲双胍、微晶纤维素以及交联聚维酮混合，得到混合粉；②将格列本脲和聚维酮溶于乙醇水溶液中，然后将该溶液与混合粉混合并制成颗粒物；③向颗粒物中加入硬脂酸镁，混合均匀后，制得二甲双胍格列本脲胶囊。本发明通过对二甲双胍格列本脲胶囊的配方和制备工艺进行优化，解决了格列本脲对湿热敏感的问题，有效提高了溶出度，改善了含量均匀度，尤其是解决了格列本脲杂质Ⅰ含量易增加的问题。
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公开(公告)号：CN109528636A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201811565747.6
申请日：2018-12-20
申请人： 常州市阳光药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种托伐普坦口服溶液及其制备方法，该托伐普坦口服溶液是由托伐普坦、吐温80以及药用辅料制成；药用辅料包括pH调节剂、矫味剂、抑菌剂以及水；其中，pH调节剂的用量为使口服溶液的pH值为5.5～6.5，pH调节剂选自枸橼酸、酒石酸、富马酸、苹果酸中的一种或者两种以上。本发明经过大量试验最终发现一定pH范围内的托伐普坦口服溶液具有较好的稳定性，从而可以改善现有的托伐普坦片剂服药顺应性较差的问题，同时经过大量试验最终发现在托伐普坦口服溶液中添加一定量的吐温80可以有效提高药物的生物利用度，吸收明显较快。
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公开(公告)号：CN108186576A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201711485328.7
申请日：2017-12-30
申请人： 常州市阳光药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种盐酸西那卡塞固体分散体及其制备方法和盐酸西那卡塞口服固体制剂，该盐酸西那卡塞固体分散体是由盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素通过热熔挤出工艺制成，盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素重量比为1∶0.5～1∶3。其制备方法包括将盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素按照重量比混合均匀，然后将混合物料加入到热熔挤出机中热熔挤出，最后将挤出的物料冷却、粉碎即得。本发明选择羟丙基纤维素作为载体、并按照一定的重量比与盐酸西那卡塞通过热熔挤出工艺制备固体分散体，由该固体分散体进一步制成的固体制剂在中性介质中具有较好的溶出度。本发明的方法工艺简单，操作方便，尤其是原料来源广泛且价格低廉，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN109776447B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201910153092.X
申请日：2019-02-28
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D277/56
摘要： 本发明公开了一种盐酸阿考替胺工业化生产方法，具有以下步骤：①以2,4,5‑三甲氧基苯甲酸为起始原料，先经酰氯化制得2,4,5‑三甲氧基苯甲酰氯，再与2‑氨基噻唑‑4‑甲酸乙酯经酰胺化反应制得简称中间体Ⅱ；②将中间体Ⅱ选择性脱甲基并用乙酸重结晶得到中间体Ⅲ；③将中间体Ⅲ与N,N‑二异丙基乙二胺经氨解反应制得阿考替胺；④将阿考替胺经成盐、精制制得盐酸阿考替胺。本发明的方法每步反应中间体纯度均较高，收率也较高，最终产品纯度高，而且对环境友好，生产成本低，可进行工业化生产。
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公开(公告)号：CN110274966A
公开(公告)日：2019-09-24
申请号：CN201910177048.2
申请日：2019-03-08
申请人： 常州市阳光药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种高效液相色谱法测定托伐普坦原料药中有关物质的方法，采用流动相A+流动相B的混合溶液作为流动相进行梯度洗脱，流动相A为甲酸水溶液、乙酸水溶液、三氟乙酸水溶液中的一种，流动相A中，酸的体积百分比为0.05%～0.5%，流动相B为甲醇和/或乙腈。本发明的方法通过选择合适的流动相以及洗脱条件，能够将托伐普坦原料药与各杂质在同一色谱条件下进行快速有效的分离，主峰与相邻杂质峰、各杂质峰之间均能达到基线分离。本发明的方法专属性强、灵敏度高、精密度好、准确度高，能够有效控制托伐普坦原料药的质量，最终保证了托伐普坦原料药的有效性和安全性。
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公开(公告)号：CN109134373A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201810987754.9
申请日：2018-08-28
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D223/16 , A61K31/55 , A61P9/04 , A61P1/16 , A61P7/10
CPC分类号： C07D223/16 , A61P1/16 , A61P7/10 , A61P9/04 , C07B2200/13
摘要： 本发明公开了一种托伐普坦纳米晶体的制备方法和含有托伐普坦纳米晶体的口服固体制剂，该方法是将托伐普坦单独置于行星式球磨机中进行干法研磨得到，或者与水、或者与羟丙基纤维素以及水置于行星式球磨机中进行湿法研磨、过滤、干燥得到。该口服固体制剂由上述任意方法制得的托伐普坦纳米晶体和药学上可接受的辅料制成。本发明将托伐普坦通过行星式球磨机制成纳米晶体，该纳米晶体晶型稳定，相比于无定形药物稳定性更好，而溶解性能和生物利用度又明显由于现有微粉化处理得到的微米级药物。本发明的方法操作简单，生产成本较低，尤其是干法制备可以实现规模化生产。
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公开(公告)号：CN109078007A
公开(公告)日：2018-12-25
申请号：CN201811010986.5
申请日：2018-08-31
申请人： 常州市阳光药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种雷贝拉唑钠肠溶缓释微球的制备方法和含有雷贝拉唑钠肠溶缓释微球的口服固体制剂；该方法是将雷贝拉唑钠与尤特奇用溶剂溶解，得到混合溶液，然后对混合溶液进行喷雾干燥，再经真空干燥得到雷贝拉唑钠肠溶缓释微球；该口服固体制剂由雷贝拉唑钠肠溶缓释微球和药学上可接受的辅料制成。本发明通过特殊工艺将雷贝拉唑钠制成肠溶缓释微球，该肠溶缓释微球具有较好的耐酸力和较高的包封率，具有良好的缓释特征，而且该方法操作简单，生产成本较低，适合于工业化生产；采用本发明制得的雷贝拉唑钠肠溶缓释微球制得的药物制剂能够有效延迟雷贝拉唑钠的体外溶出速率和溶出度，从而提高药物的生物利用度，具有商业化的可行性。
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公开(公告)号：CN109134373B
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN201810987754.9
申请日：2018-08-28
申请人： 常州市阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D223/16 , A61K31/55 , A61P9/04 , A61P1/16 , A61P7/10
摘要： 本发明公开了一种托伐普坦纳米晶体的制备方法和含有托伐普坦纳米晶体的口服固体制剂，该方法是将托伐普坦单独置于行星式球磨机中进行干法研磨得到，或者与水、或者与羟丙基纤维素以及水置于行星式球磨机中进行湿法研磨、过滤、干燥得到。该口服固体制剂由上述任意方法制得的托伐普坦纳米晶体和药学上可接受的辅料制成。本发明将托伐普坦通过行星式球磨机制成纳米晶体，该纳米晶体晶型稳定，相比于无定形药物稳定性更好，而溶解性能和生物利用度又明显由于现有微粉化处理得到的微米级药物。本发明的方法操作简单，生产成本较低，尤其是干法制备可以实现规模化生产。
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公开(公告)号：CN108186576B
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201711485328.7
申请日：2017-12-30
申请人： 常州市阳光药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种盐酸西那卡塞固体分散体及其制备方法和盐酸西那卡塞口服固体制剂，该盐酸西那卡塞固体分散体是由盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素通过热熔挤出工艺制成，盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素重量比为1∶0.5～1∶3。其制备方法包括将盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素按照重量比混合均匀，然后将混合物料加入到热熔挤出机中热熔挤出，最后将挤出的物料冷却、粉碎即得。本发明选择羟丙基纤维素作为载体、并按照一定的重量比与盐酸西那卡塞通过热熔挤出工艺制备固体分散体，由该固体分散体进一步制成的固体制剂在中性介质中具有较好的溶出度。本发明的方法工艺简单，操作方便，尤其是原料来源广泛且价格低廉，适合工业化大生产。
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