Invention Grant
- Patent Title: 盐酸阿考替胺工业化生产方法
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Application No.: CN201910153092.XApplication Date: 2019-02-28
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Publication No.: CN109776447BPublication Date: 2021-03-02
- Inventor: 胡国宜 , 胡锦平 , 王仁冬 , 黄健 , 李艳芬
- Applicant: 常州市阳光药业有限公司
- Applicant Address: 江苏省常州市新北区奔牛镇九里街
- Assignee: 常州市阳光药业有限公司
- Current Assignee: 常州市阳光药业有限公司
- Current Assignee Address: 江苏省常州市新北区奔牛镇九里街
- Agency: 常州市江海阳光知识产权代理有限公司
- Agent 孙晓晖
- Main IPC: C07D277/56
- IPC: C07D277/56

Abstract:
本发明公开了一种盐酸阿考替胺工业化生产方法,具有以下步骤:①以2,4,5‑三甲氧基苯甲酸为起始原料,先经酰氯化制得2,4,5‑三甲氧基苯甲酰氯,再与2‑氨基噻唑‑4‑甲酸乙酯经酰胺化反应制得简称中间体Ⅱ;②将中间体Ⅱ选择性脱甲基并用乙酸重结晶得到中间体Ⅲ;③将中间体Ⅲ与N,N‑二异丙基乙二胺经氨解反应制得阿考替胺;④将阿考替胺经成盐、精制制得盐酸阿考替胺。本发明的方法每步反应中间体纯度均较高,收率也较高,最终产品纯度高,而且对环境友好,生产成本低,可进行工业化生产。
Public/Granted literature
- CN109776447A 盐酸阿考替胺工业化生产方法 Public/Granted day:2019-05-21
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