发明授权
- 专利标题: 阿拉格列汀中间体的制备方法
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申请号: CN201910233630.6申请日: 2019-03-26
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公开(公告)号: CN110003218B公开(公告)日: 2020-07-31
- 发明人: 熊轶 , 刘亚
- 申请人: 杭州瀚康生物医药科技有限公司
- 申请人地址: 浙江省杭州市富阳区银湖街道观前村
- 专利权人: 杭州瀚康生物医药科技有限公司
- 当前专利权人: 杭州瀚康生物医药科技有限公司
- 当前专利权人地址: 浙江省杭州市富阳区银湖街道观前村
- 代理机构: 上海精晟知识产权代理有限公司
- 代理商 冯子玲
- 主分类号: C07D487/04
- IPC分类号: C07D487/04
摘要:
本发明提供一种阿拉格列汀中间体的制备方法,包括如下步骤:(1)N,N‑二甲基甲酰胺(Ⅰ)和酰氯发生Vilsmiere反应生成Vilsmiere试剂,将溴乙酸(Ⅱ)滴加入上述Vilsmiere试剂中,升温反应,再水解得到二甲醛基乙醛(Ⅲ);(2)将二甲醛基乙醛(Ⅲ)和3‑氨基‑5‑甲基吡唑(Ⅳ)溶于醇/醇钠体系中,升温并回流搅拌生成6‑甲醛基‑2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶(Ⅴ);(3)将6‑甲醛基‑2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶(Ⅴ)在强碱中氧化生成2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸(Ⅵ)。本发明简化了反应步骤,操作简便,三废少,收率高。
公开/授权文献
- CN110003218A 阿拉格列汀中间体的制备方法 公开/授权日:2019-07-12