阿拉格列汀中间体的制备方法
摘要:
本发明提供一种阿拉格列汀中间体的制备方法,包括如下步骤:(1)N,N‑二甲基甲酰胺(Ⅰ)和酰氯发生Vilsmiere反应生成Vilsmiere试剂,将溴乙酸(Ⅱ)滴加入上述Vilsmiere试剂中,升温反应,再水解得到二甲醛基乙醛(Ⅲ);(2)将二甲醛基乙醛(Ⅲ)和3‑氨基‑5‑甲基吡唑(Ⅳ)溶于醇/醇钠体系中,升温并回流搅拌生成6‑甲醛基‑2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶(Ⅴ);(3)将6‑甲醛基‑2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶(Ⅴ)在强碱中氧化生成2‑甲基‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸(Ⅵ)。本发明简化了反应步骤,操作简便,三废少,收率高。
公开/授权文献
0/0