- 专利标题: 赖氨酸乙酰水杨酸盐·甘氨酸颗粒的改进合成
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申请号: CN201780080190.4申请日: 2017-12-22
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公开(公告)号: CN110114333B公开(公告)日: 2022-12-02
- 发明人: 卡尔海因茨·诺克 , 拉尔夫·楚瑟 , 德米特罗·奥斯特洛夫斯基
- 申请人: 阿斯皮亚尔股份有限公司
- 申请人地址: 德国格明登
- 专利权人: 阿斯皮亚尔股份有限公司
- 当前专利权人: 阿斯皮亚尔股份有限公司
- 当前专利权人地址: 德国格明登
- 代理机构: 上海胜康律师事务所
- 代理商 李献忠
- 优先权: 16206723.5 20161223 EP
- 国际申请: PCT/EP2017/084369 2017.12.22
- 国际公布: WO2018/115434 EN 2018.06.28
- 进入国家日期: 2019-06-24
- 主分类号: C07C67/28
- IPC分类号: C07C67/28 ; C07C67/52 ; C07C227/18 ; C07C227/42 ; C07C69/157 ; C07C229/26 ; A61K31/198 ; A61K31/616 ; A61K47/18
摘要:
本发明涉及一种生产乙酰水杨酸赖氨酸盐,任选赖氨酸乙酰水杨酸盐·甘氨酸的方法,包括以下步骤:a)提供乙酰水杨酸在乙醇中的溶液;b)提供赖氨酸水溶液;c)将步骤a)和b)的溶液合并形成混合物;d)任选地搅拌混合物;e)向混合物中加入丙酮;f)温育混合物,以形成乙酰水杨酸赖氨酸盐产物;g)分离乙酰水杨酸赖氨酸盐产物;其中乙酰水杨酸与赖氨酸相比过量使用,且其中没有晶种加入混合物中;以及可选的包括以下进一步的步骤:h)提供重结晶的甘氨酸;其中甘氨酸已通过以下步骤重结晶:h1)将甘氨酸溶解在水中;h2)在甘氨酸溶液中加入丙酮;h3)搅拌混合物直至获得沉淀物;i)将步骤h)的重结晶甘氨酸与步骤g)的乙酰水杨酸赖氨酸盐产物合并,得到赖氨酸乙酰水杨酸盐·甘氨酸(LASAG)颗粒。
公开/授权文献
- CN110114333A 赖氨酸乙酰水杨酸盐·甘氨酸颗粒的改进合成 公开/授权日:2019-08-09