公开(公告)号：CN110114333B

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN201780080190.4

申请日：2017-12-22

申请人： 阿斯皮亚尔股份有限公司

发明人： 卡尔海因茨·诺克 ,  拉尔夫·楚瑟 ,  德米特罗·奥斯特洛夫斯基

IPC分类号： C07C67/28 ,  C07C67/52 ,  C07C227/18 ,  C07C227/42 ,  C07C69/157 ,  C07C229/26 ,  A61K31/198 ,  A61K31/616 ,  A61K47/18

摘要： 本发明涉及一种生产乙酰水杨酸赖氨酸盐，任选赖氨酸乙酰水杨酸盐·甘氨酸的方法，包括以下步骤：a)提供乙酰水杨酸在乙醇中的溶液；b)提供赖氨酸水溶液；c)将步骤a)和b)的溶液合并形成混合物；d)任选地搅拌混合物；e)向混合物中加入丙酮；f)温育混合物，以形成乙酰水杨酸赖氨酸盐产物；g)分离乙酰水杨酸赖氨酸盐产物；其中乙酰水杨酸与赖氨酸相比过量使用，且其中没有晶种加入混合物中；以及可选的包括以下进一步的步骤：h)提供重结晶的甘氨酸；其中甘氨酸已通过以下步骤重结晶：h1)将甘氨酸溶解在水中；h2)在甘氨酸溶液中加入丙酮；h3)搅拌混合物直至获得沉淀物；i)将步骤h)的重结晶甘氨酸与步骤g)的乙酰水杨酸赖氨酸盐产物合并，得到赖氨酸乙酰水杨酸盐·甘氨酸(LASAG)颗粒。

公开(公告)号：CN118510750A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202380015954.7

申请日：2023-01-05

申请人： 阿斯皮亚尔股份有限公司

发明人： K·诺克 ,  T·冯施拉德尔 ,  R·楚泽 ,  C·布劳内

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C69/157 ,  C07C227/42 ,  C07C229/26 ,  A61P31/12 ,  A61K31/198 ,  A61K31/616

摘要： 本发明提供了一种制备赖氨匹林·甘氨酸(LASAG)的改进方法，能够在无需添加晶种的情况下获得高产率，并且使所述LASAG粒径可控且小(中值粒径优选＜40μm)，稳定性高。有利的是，所述方法可以在室温下进行，而不会对产率或颗粒性质产生负面影响。本发明还提供了由所述方法获得的所述LASAG及其作为药物的用途。