本发明属于生物医药领域，具体涉及式(Ⅰ)所示的巯基丙酰胺类化合物及其药用盐及其制备方法和药用用途，特别是在制备抗革兰氏耐药阴性菌药物中的应用。本发明的部分化合物进行了NDM-1酶活性测试，并将其与美罗培南联用进行了体外抗菌活性的测试，实验结果表明，本发明的部分化合物具有较优的NDM-1酶抑制活性，并可显著降低美罗培南的最低抑菌浓度(MIC值)；本发明的化合物及其盐类可用于制备NDM-1酶抑制，以及可与美罗培南联用制成复方制剂用于抗革兰氏阴性耐药菌。