- 专利标题: 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途
- 专利标题(英): O-AMINOHETEROARYL ALKYNYL-CONTAINING COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF
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申请号: CN201880012699.X申请日: 2018-02-12
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公开(公告)号: CN110582483A公开(公告)日: 2019-12-17
- 发明人: 胡有洪 , 耿美玉 , 任文明 , 丁健 , 官晓聪 , 艾菁 , 王浪 , 彭霞 , 刘杨 , 戴阳 , 曾丽敏
- 申请人: 中国科学院上海药物研究所
- 申请人地址: 上海市浦东新区张江祖冲之路555号
- 专利权人: 中国科学院上海药物研究所
- 当前专利权人: 中国科学院上海药物研究所
- 当前专利权人地址: 上海市浦东新区张江祖冲之路555号
- 代理机构: 上海一平知识产权代理有限公司
- 代理商 徐迅; 马莉华
- 优先权: 201710090242.8 2017.02.20 CN
- 国际申请: PCT/CN2018/076423 2018.02.12
- 国际公布: WO2018/149382 ZH 2018.08.23
- 进入国家日期: 2019-08-19
- 主分类号: C07D213/73
- IPC分类号: C07D213/73 ; C07D213/75 ; C07D241/20 ; A61K31/4965 ; A61K31/44 ; A61P35/00
摘要:
含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途,所述含邻氨基杂芳环炔基的化合物的结构如式(I)所示,所述式(I)化合物具有FGFR和RET双靶抑制活性高,并且KDR活性相对较低的优点,而且所述式(I)化合物在人肺癌NCI-H1581及胃癌细胞株SNU16及RET依赖性敏感细胞株BaF3-CCDC6-Ret及突变型均显示出了很强的抑制活性,通过药代数据表明所述含邻氨基杂芳炔基的化合物具有成药性,且在长期的动物药效模型上表现相关的明显抑制相关肿瘤的生长,在药效剂量下,动物状态好。
公开/授权文献
- CN110582483B 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途 公开/授权日:2022-05-13
IPC分类: