公开(公告)号：CN118515600A

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202410024691.2

申请日：2024-01-08

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  姚珊燕 ,  王玺渊 ,  周晓倩 ,  张燕 ,  周鸿飞 ,  周荣耀 ,  丁健

IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及异吲哚啉类化合物及其医药用途，具体地，所述化合物具有如式(I)所示的结构，其可作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂，并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111521810B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN201910107980.8

申请日：2019-02-02

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 耿美玉 ,  丁健 ,  艾菁

IPC分类号： G01N33/68 ,  G01N33/574

摘要： 由于缺乏更为精准的分层预测，有些靶向抑制剂的有效率更低。因此，探寻新型敏感标志物对提高临床有效率、规避过度治疗意义重大，尤其是对目前由于缺乏精准分层而使得有效率很低的靶向治疗。本发明涉及癌症患者根据脾酪氨酸激酶进行分层，以及藉此提供改善的治疗响应。特别是，本发明提供了一种富集激酶抑制剂敏感性群体的方法，其包括：测定受试者的SYK水平并与参比SYK水平相比较；和选择SYK水平高于参比SYK水平的受试者作为激酶抑制剂敏感性群体。本发明还提供了相应设计的试剂盒及其用途。

公开(公告)号：CN116283916B

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202211096410.1

申请日：2020-09-03

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张贺峰 ,  丁健 ,  艾菁 ,  彭霞 ,  季寅淳

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D403/14 ,  C07F7/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/695 ,  A61K31/5383

摘要： 本发明涉及具有Axl与c‑Met激酶抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或激酶相关疾病的药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117800979A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202211167412.5

申请日：2022-09-23

申请人： 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中科中山药物创新研究院

发明人： 张翱 ,  丁健 ,  李阳 ,  谢华 ,  陆晴 ,  宋子兰 ,  耿美玉

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及一类四氢苯并呋喃[2,3‑c]吡啶类激酶抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116789641A

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202210267102.4

申请日：2022-03-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  姚珊燕 ,  王玺渊 ,  周晓倩 ,  张燕 ,  周鸿飞 ,  丁健

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D209/40 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07F9/572 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及二氢异喹啉类化合物及其医药用途，具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的结构，其可作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂，并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113166110B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN201980077663.4

申请日：2019-12-11

申请人： 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 丁克 ,  丁健 ,  陆小云 ,  耿美玉 ,  李姗 ,  谢华 ,  陈灏 ,  童林江 ,  任小梅 ,  冯芳

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。

公开(公告)号：CN116535422A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202210093995.5

申请日：2022-01-26

申请人： 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  艾菁 ,  余一鸣 ,  刘博 ,  宋子兰 ,  丁健

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/444

摘要： 本发明涉及具有五元芳杂环并哌啶/高哌啶的HPK1抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式1所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。

公开(公告)号：CN109280032B

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN201710592244.7

申请日：2017-07-19

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  段文文 ,  丁健 ,  万鹏辉 ,  沈爱军 ,  陆栋 ,  刘红椿 ,  魏爱环 ,  张敏敏 ,  曾丽敏 ,  曹靖晨

IPC分类号： C07D237/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D237/22 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P33/06 ,  A61P3/10

摘要： 一种哒嗪酮母核结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途，所述组蛋白酶抑制剂结构如式I所示，所述式I化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性和抗肿瘤细胞增殖的作用，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN113248481B

公开(公告)日：2023-03-24

申请号：CN202110420163.5

申请日：2021-04-19

申请人： 中山大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 王元相 ,  黄洵 ,  耿美玉 ,  李冰冰 ,  杨红 ,  施琼宇

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了EZH2共价不可逆抑制剂、制备方法及其用途。该EZH2共价不可逆抑制剂包括如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示结构的化合物或其盐本发明提供的EZH2共价不可逆抑制剂特异性好，药效强，对组蛋白甲基转移酶EZH2高选择性，可用于制备抑制EZH2的药物、预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。

公开(公告)号：CN112724127B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN202011150391.7

申请日：2020-10-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  赵凯燕 ,  郭玉婷 ,  王玺渊 ,  张燕 ,  周晓倩 ,  丁健

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D333/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/76 ,  C07D307/78 ,  C07D407/04 ,  C07D307/54 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18

摘要： 本发明涉及五元杂环氧代羧酸类化合物及其医药用途。具体地，本发明涉及如式(I)所示的化合物、药用盐、前药、水合物、溶剂合物或晶型，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为STING激动剂，以及在制备预防和/或治疗与I型干扰素相关疾病的药物中的医药用途。