- 专利标题: 6-取代基呋喃基-4-取代氨基喹唑啉衍生物及其关键中间体的制备方法
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申请号: CN201810744918.5申请日: 2018-07-09
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公开(公告)号: CN110698417B公开(公告)日: 2020-11-20
- 发明人: 崔庆荣 , 王保林 , 徐欣 , 常仁义
- 申请人: 新发药业有限公司
- 申请人地址: 山东省东营市垦利区同兴路1号
- 专利权人: 新发药业有限公司
- 当前专利权人: 新发药业有限公司
- 当前专利权人地址: 山东省东营市垦利区同兴路1号
- 代理机构: 济南金迪知识产权代理有限公司
- 代理商 陈桂玲
- 主分类号: C07D239/94
- IPC分类号: C07D239/94 ; C07D405/04
摘要:
本发明涉及一种6‑取代基呋喃基‑4‑取代氨基喹唑啉衍生物及其关键中间体的制备方法。用2‑卤代‑5‑氰基苯甲酸酯和3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯胺为原料,经酰胺化反应、甲脒盐取代反应、缩合反应得到6‑氰基‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉,然后经格氏化反应、酸化反应得到6‑(呋喃‑2‑基)‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉或6‑(5‑甲酰基呋喃‑2‑基)‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉,再经Mannich反应或亚胺化、还原胺化反应制备拉帕替尼或赛拉替尼。本发明原料价廉易得、稳定性好,反应选择性高,产品纯度高,利于工业化生产。
公开/授权文献
- CN110698417A 6-取代基呋喃基-4-取代氨基喹唑啉衍生物及其关键中间体的制备方法 公开/授权日:2020-01-17