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公开(公告)号：CN110467612B
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN201810438184.8
申请日：2018-05-09
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明提供一种前列腺素D2受体抑制剂化合物的简便制备方法。以4‑甲磺酰基‑2‑三氟甲基苄胺(Ⅱ)和3‑乙酰基戊二酸二酯(Ⅲ)为原料，经缩合、环化，然后与2‑卤代丙烯醛发生加成反应、与氨发生吡啶环化反应，最后经水解、盐酸酸化即得。本发明方法操作简便，反应条件温和，三废少，绿色环保；原料廉价易得，成本低；反应选择性高，副产物少，纯化简单，收率和纯度高，利于前列腺素D2受体抑制剂化合物Fevipiprant的工业化生产。
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公开(公告)号：CN109970625A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201711456332.0
申请日：2017-12-28
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07D211/60 , C07D471/08
摘要： 本发明涉及一种5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸或其衍生物的绿色制备方法。该方法以L‑谷氨酸为起始原料，在酸性试剂存在下经酯化反应，然后在碱性条件下依次和2‑卤代乙酸酯、N‑保护试剂或N‑保护试剂、2‑卤代乙酸酯反应得化合物IV，然后在强碱作用下经分子内缩合成环得到N‑保护基哌啶‑5‑酮‑2S‑甲酸酯(V)。所得化合物V经下列途径之一制备5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸(或酯)。途径1：化合物V脱保护基、苄氧基氨盐酸盐缩合、亚胺还原‑手性拆分、中和、水解；途径2：化合物V水解、脱保护基、苄氧基氨盐酸盐缩合、亚胺还原‑手性拆分、中和；途径3：化合物V和苄氧基氨盐酸盐缩合、亚胺还原‑手性拆分、脱保护基、中和、水解。以上途径可以“一锅法”实现。
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公开(公告)号：CN109293649A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811340529.2
申请日：2018-11-12
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07D413/04
摘要： 本发明提供一种索尼吉布中间体及索尼吉布的制备方法。利用2-氨基-5-硝基吡啶(Ⅱ)和R-环氧丙烷(或S-环氧丙烷)经环氧开环取代反应、然后经缩合反应制备索尼吉布关键中间体。然后索尼吉布关键中间体经催化加氢反应还原硝基得到(2S,6R)-2,6-二甲基-4-(5-氨基吡啶-2-基)吗啉；2-甲基-4'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸和酰氯化试剂经酰氯化反应，然后和上述(2S,6R)-2,6-二甲基-4-(5-氨基吡啶-2-基)吗啉经酰胺化反应制备索尼吉布(Ⅰ)。本发明方法所用原料价廉易得，成本低；制备步骤绿色安全简便、废水产生量小；产物收率和纯度高，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110885296B
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN201811058177.1
申请日：2018-09-11
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07C229/42 , C07C227/04 , C07C227/16 , C07C227/18 , C07C59/88 , C07C51/38 , C07C51/363
摘要： 本发明提供一种溴芬酸钠(Ⅰ)的制备方法，该方法利用对溴苯甲酸酯(Ⅱ)和2‑烷氧基羰基‑6‑烷氧基羰基甲基环己酮(Ⅲ)为原料，于碱作用下缩合，然后水解、脱羧得到2‑[3‑(4‑溴苯甲酰基)‑2‑氧代环己基]乙酸(IV)，此后和卤代试剂经取代反应得到2‑[1,3‑二卤代‑3‑(4‑溴苯甲酰基)‑2‑氧代环己基]乙酸(V)，然后和氨进行氨化反应，在碱作用下经消除反应得溴芬酸(Ⅵ)，最后经成盐得到溴芬酸钠(Ⅰ)。本发明方法原料价廉易得，工艺流程简便，反应条件温和、易于实现，成本低；废水产生量少，安全绿色环保；中间产物稳定，反应活性和选择性高，副反应少，所得溴芬酸钠产率和纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110734368B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN201810797196.X
申请日：2018-07-19
申请人： 新发药业有限公司
摘要： 本发明提供一种布帕伐醌的制备方法，利用邻苯二甲酸二酯和2‑(4‑叔丁基环己基甲基)丁二酸二酯为原料，经缩合、水解、脱羧制备2‑[(4‑叔丁基环己基)甲基]‑2,3‑二氢‑1,4‑萘二酮，然后和卤代试剂经取代反应得到二卤代化合物混合物，再经消除反应脱卤化氢得到2‑[(4‑叔丁基环己基)甲基]‑3‑卤代‑1,4‑萘二酮，最后经水解反应得到布帕伐醌(Ⅰ)。本发明方法原料价廉易得，工艺操作安全简便，成本低；废水产生量少，安全绿色环保；反应条件易于实现，反应中间体稳定，反应活性和选择性高，副反应少，所制备布帕伐醌杂质少、纯度和产率高。
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公开(公告)号：CN110885296A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201811058177.1
申请日：2018-09-11
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07C229/42 , C07C227/04 , C07C227/16 , C07C227/18 , C07C59/88 , C07C51/38 , C07C51/363
摘要： 本发明提供一种溴芬酸钠(Ⅰ)的制备方法，该方法利用对溴苯甲酸酯(Ⅱ)和2-烷氧基羰基-6-烷氧基羰基甲基环己酮(Ⅲ)为原料，于碱作用下缩合，然后水解、脱羧得到2-[3-(4-溴苯甲酰基)-2-氧代环己基]乙酸(IV)，此后和卤代试剂经取代反应得到2-[1,3-二卤代-3-(4-溴苯甲酰基)-2-氧代环己基]乙酸(V)，然后和氨进行氨化反应，在碱作用下经消除反应得溴芬酸(Ⅵ)，最后经成盐得到溴芬酸钠(Ⅰ)。本发明方法原料价廉易得，工艺流程简便，反应条件温和、易于实现，成本低；废水产生量少，安全绿色环保；中间产物稳定，反应活性和选择性高，副反应少，所得溴芬酸钠产率和纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110734369B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN201810797199.3
申请日：2018-07-19
申请人： 新发药业有限公司
摘要： 本发明提供一种阿托伐醌的制备方法，利用邻苯二甲酸二酯和2‑反式‑[4‑(4‑氯苯基)]环己基丁二酸二酯为原料，于碱作用下经缩合、水解、脱羧得到2‑反式‑[4‑(4‑氯苯基)]环己基‑2,3‑二氢‑1,4‑萘二酮，然后和卤代试剂经卤素取代反应得到二卤代化合物混合物、消除卤化氢得到2‑反式‑[4‑(4‑氯苯基)]环己基‑3‑卤代‑1,4‑萘二酮，最后水解得到阿托伐醌(Ⅰ)。本发明方法原料价廉易得，工艺操作安全简便，成本低；废水产生量少，安全绿色环保；反应条件易于实现，反应活性和选择性高，副反应少，所制备阿托伐醌杂质少、纯度和产率高。
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公开(公告)号：CN110698417B
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201810744918.5
申请日：2018-07-09
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07D405/04
摘要： 本发明涉及一种6‑取代基呋喃基‑4‑取代氨基喹唑啉衍生物及其关键中间体的制备方法。用2‑卤代‑5‑氰基苯甲酸酯和3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯胺为原料，经酰胺化反应、甲脒盐取代反应、缩合反应得到6‑氰基‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉，然后经格氏化反应、酸化反应得到6‑(呋喃‑2‑基)‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉或6‑(5‑甲酰基呋喃‑2‑基)‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉，再经Mannich反应或亚胺化、还原胺化反应制备拉帕替尼或赛拉替尼。本发明原料价廉易得、稳定性好，反应选择性高，产品纯度高，利于工业化生产。
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