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公开(公告)号：CN115677465B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202110838811.9
申请日：2021-07-23
申请人： 新发药业有限公司
摘要： 本发明提供一种β‑环柠檬醛的制备方法，包括通过两种途径(途径1或途径2)制备1,3,3‑三甲基环己烯，然后利用1,3,3‑三甲基环己烯和合成气经氢甲酰化反应制备2,2,6‑三甲基‑1‑甲酰基环己烷，再依次和卤代试剂进行卤代反应、消除卤化氢得到β‑环柠檬醛。本发明制备方法所用原料价廉易得，操作步骤简单、安全环保、易于实现，中间产物稳定，反应原子经济性和选择性高，收率和纯度高，产品成本低，适于绿色工业化生产。
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公开(公告)号：CN115677463B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202110837238.X
申请日：2021-07-23
申请人： 新发药业有限公司
摘要： 本发明提供一种β‑环柠檬醛的简便制备方法，利用1,3,3‑三甲基环己烯和卤素试剂经加成反应制备1,2‑二卤代‑1,3,3‑三甲基环己烷，然后于碱作用下经消除反应得到2‑卤代‑1,3,3‑三甲基环己烯和3‑卤代‑2,4,4‑三甲基环己烯的混合物，所得混合物和镁粉经格氏反应得到相应的格氏试剂，然后和甲酰化试剂经甲酰化反应制备β‑环柠檬醛。本发明制备方法所用原料价廉易得，步骤简洁、操作简单、安全环保、易于实现，反应原子经济性和选择性高，收率和纯度高，产品成本低，适于绿色工业化生产。
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公开(公告)号：CN114767647B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202210287370.2
申请日：2022-03-22
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： A61K9/36 , A61K31/5377 , A61K47/36 , A61K47/10 , A61P7/02
摘要： 本发明提供一种利伐沙班口服固体制剂的制备方法。本发明固体制剂包括如下重量份的原料组成：利伐沙班2‑25份，甘露醇/淀粉复合物20‑120份，润湿剂0.2‑1份，润滑剂0.2‑1份。本发明将利伐沙班与润湿剂喷雾干燥得到小粒径球形的利伐沙班颗粒，与甘露醇/淀粉复合物和润滑剂直压后包衣制得。本发明方法无需加入粘合剂等，成本低；经喷雾干燥所得利伐沙班颗粒、以及甘露醇/淀粉复合物与利伐沙班颗粒混合后可压性好；所得固体制剂崩解快，解决了利伐沙班难溶问题；且处方和工艺简单易生产，利伐沙班口服固体制剂收率高。
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公开(公告)号：CN117820392A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202311854986.4
申请日：2023-12-29
申请人： 新发药业有限公司
摘要： 本发明提供一种三氯蔗糖的制备方法。本发明三氯蔗糖的制备方法包括步骤：于溶剂中，在催化剂醇钙的催化下，三氯蔗糖‑6‑酯经脱酰反应得到三氯蔗糖。本发明方法实现了催化剂的重复利用，降低了成本；后处理方法简单，避免了阳离子树脂的使用，避免树脂再生时产生废水，也减少了树脂对物料的吸附；能够高收率、高纯度的获得目标产物。
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公开(公告)号：CN115137018B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202110339090.7
申请日：2021-03-30
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： A23K20/174 , A23K40/30 , A23K20/147 , A23K20/163 , A23L3/3544
摘要： 本发明属于营养素领域，具体公开了一种维生素A及其衍生物组合物，包括维生素A及其衍生物和抗氧化剂，抗氧化剂包括脂溶性抗氧化剂和水溶性抗氧化剂。脂溶性抗氧化剂为生育酚，水溶性抗氧化剂为抗坏血酸和抗坏血酸钠，生育酚、抗坏血酸、抗坏血酸钠三者按特定比例组成抗氧化剂组合物。本发明抗氧化剂添加量少、成本低、抗氧化效果好。本发明还公开了一种维生素A及其衍生物微胶囊及其制备方法。微胶囊由芯材和壁材组成，脂溶性抗氧化剂加入到芯材中，水溶性抗氧化剂加入到壁材中。本发明微胶囊成本低、收率高、稳定性好。
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公开(公告)号：CN114539048B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202210148913.2
申请日：2022-02-18
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07D307/93 , C07C51/38 , C07C61/04 , C07C51/02 , C07C51/09 , C07C67/347 , C07C69/74
摘要： 本发明提供一种卡龙酸酐中间体及卡龙酸酐的制备方法，利用2‑X取代基丙二酸二酯(Ⅱ)和2‑Y取代基‑3‑甲基丁‑2‑烯酸酯(Ⅲ)经加成环化得到二甲基环丙烷基三酯，然后水解、脱羧制备卡龙酸(Ⅳ)；所得卡龙酸经酸酐化反应得到卡龙酸酐。本发明方法所用原料价廉易得，成本低，操作安全简便，废水产生量少，绿色环保，反应选择性高，副反应少，产品收率和纯度高，适于绿色工业化生产。
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公开(公告)号：CN113135850B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202010064144.9
申请日：2020-01-20
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07D211/60 , C07D207/16
摘要： 本发明提供一种高光学纯度手性氧代氮杂环烷化合物的制备方法。本发明方法包括步骤：以(R或S)N‑P取代基‑2‑烷氧羰基烷基亚氨基二乙酸二酯为原料，于溶剂和环化试剂(路易斯酸‑路易斯碱)作用下进行环化反应，然后经热脱羧或水解脱羧反应得到高光学纯度的N‑P取代基‑2‑(R或S)‑G取代基氧代氮杂环烷或其盐。本发明所用原料价廉易得，成本低，反应条件易于控制和实现；本发明所用特定种类的环化试剂利于制备高光学纯度的目标产物，且易于回收，减少了废液排放，绿色环保，有利于绿色工业化生产；所涉及的原料和产物的手性结构稳定性好，所得目标产物光学纯度和收率高。
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公开(公告)号：CN116554161A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310301468.3
申请日：2023-03-24
IPC分类号： C07D415/00
摘要： 本发明涉及一种硫代硫胺晶体及其制备方法和应用所述硫代硫胺晶体的分子式为C12H16N4OS2，分子质量296.41，所述硫代硫胺的晶体学特征包括：空间群P‑1,晶胞参数为a＝8.97618(18)，b＝12.2371(3)，c＝13.8492(2)，α＝113.5261(19)，β＝90.871(15)4，γ＝99.5043(18)，晶胞体积为1370.09(5)。本发明所获得的硫代硫胺晶体为一种新的晶型，其提高了产品的过滤性能，并且具有良好的吸湿性，同时能够大幅度减少用水对产品性能以及后续处理有较大意义。
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公开(公告)号：CN111484409B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN201910074727.7
申请日：2019-01-25
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07C69/145 , C07C67/293 , C07C47/21 , C07C45/50
摘要： 本发明提供一种2‑甲基‑4‑取代羰基氧基‑2‑丁烯醛的制备方法。利用1,3‑丁二烯和合成气(一氧化碳和氢气)于催化剂作用下经氢甲酰化反应制备2‑甲基‑3‑丁烯醛，然后和卤素经加成反应制备2‑甲基‑3,4‑二卤代丁醛，再和羧酸盐经消除反应和取代反应制备2‑甲基‑4‑取代羰基氧基‑2‑丁烯醛。本发明方法原料廉价易得，工艺流程简便，反应条件易于实现，操作安全简便，废水产生量少，绿色环保，反应中间产物稳定，反应活性适宜，反应选择性高，副反应少，目标产物收率和纯度高，产品成本低，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113527191B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202010277405.5
申请日：2020-04-10
申请人： 新发药业有限公司
IPC分类号： C07D213/61
摘要： 本发明提供一种2,3‑二氯‑5‑三氟甲基吡啶制备方法。该方法利用1,1,1‑三氟丙酮和硝基甲烷于碱作用下缩合、酸化得到1‑硝基‑2‑三氟甲基丙烯，1‑硝基‑2‑三氟甲基丙烯和草酸二酯于碱作用下缩合，所得反应液不经分离，于催化剂存在下，经还原‑环合反应、酸化得到2,3‑二羟基‑5‑三氟甲基吡啶，然后和氯代试剂经氯代反应得到2,3‑二氯‑5‑三氟甲基吡啶。本发明所用原料价廉易得，各步反应选择性高，不需要利用特殊设备进行高温氯代和高温氟代反应，工艺过程易于操作，目标产物收率和纯度高，适合工业化生产。
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