菲啶酮衍生物及其合成方法和抗肿瘤应用
摘要:
本发明提供了新的菲啶酮衍生物及其合成方法和抗肿瘤应用,属于医药技术领域,本发明对所提供的化合物进行了抗肿瘤活性评价,证明本发明提供的菲啶酮衍生物具有抗肿瘤作用,可用于制备抗肿瘤药物,其中的菲啶酮衍生物ZYH005能用于抗早幼粒细胞白血病和抗反式维甲酸耐药的早幼粒细胞白血病,且具有结构稳定,高效低毒,作用浓度为纳摩尔级别,起效时间快等优点,能克服目前临床APL治疗用药反式维甲酸和三氧化二砷的不足。菲啶酮衍生物ZYH005对反式维甲酸耐药的APL在体内和体外都有抑制作用,可解决临床上APL治疗中的耐药问题。本发明合成方法不需要过渡金属催化,避免了重金属污染。
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