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公开(公告)号：CN118078807A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410197781.1
申请日：2024-02-22
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： A61K31/365 , A61P13/12
摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了丁内酯I在制备用于治疗慢性肾病药物中的应用，其中，丁内酯I具有下式1所示结构。本发明为丁内酯I这一已知化合物提供了一种全新的用途；通过对化合物丁内酯I治疗慢性肾病的进展进行评价，发现该化合物能够有效抑制小鼠慢性肾病的进展，在小鼠慢性肾病模型中改善肾功能、抑制氧化应激损伤、降低炎性因子分泌等活性，从而减少肾脏纤维化，阻断急性肾损伤向慢性肾病的进展，可以作为治疗慢性肾病药物开发的先导化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN108948029A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710392955.X
申请日：2017-05-27
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： C07D491/056 , C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了新的菲啶酮衍生物及其合成方法和抗肿瘤应用，属于医药技术领域，本发明对所提供的化合物进行了抗肿瘤活性评价，证明本发明提供的菲啶酮衍生物具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物，其中的菲啶酮衍生物ZYH005能用于抗早幼粒细胞白血病和抗反式维甲酸耐药的早幼粒细胞白血病，且具有结构稳定，高效低毒，作用浓度为纳摩尔级别，起效时间快等优点，能克服目前临床APL治疗用药反式维甲酸和三氧化二砷的不足。菲啶酮衍生物ZYH005对反式维甲酸耐药的APL在体内和体外都有抑制作用，可解决临床上APL治疗中的耐药问题。本发明合成方法不需要过渡金属催化，避免了重金属污染。
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公开(公告)号：CN113730423A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202110954136.6
申请日：2021-08-19
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P1/16 , A61P39/00
摘要： 本发明公开了金线莲苷用于制备放射性肝纤维化药物的应用，属于医药技术领域。本发明中金线莲苷用于制备能抑制结缔组织生长因子进而干预放射性肝纤维化药物中的应用。优选地，所述放射性肝纤维化为辐照诱导的肝纤维化；所述药物抑制肝星状细胞的激活；所述药物抑制辐照后激活的转化生长因子β1、肝星状细胞激活标志蛋白Smad和结缔组织生长因子CTGF蛋白表达的信号通路。本发明通过构建放射性肝纤维化大鼠模型，首次证明了金线莲苷能够治疗大鼠放射性肝纤维化，为临床防治放射性肝纤维化提供了候选药物。
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公开(公告)号：CN116942823A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310726025.9
申请日：2023-06-19
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/5377 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及EP300作为靶点在制备治疗急性肝损伤药物中的应用，属于医药技术领域。本发明提供了治疗急性肝损伤的全新治疗靶点EP300和相应的EP300抑制剂SGC‑CBP30在急性肝损伤中的全新应用。本发明通过对小鼠急性肝损伤模型肠道进行单细胞测序，将EP300鉴定为靶向肠道上皮细胞，缓解小鼠急性肝损伤的全新靶点。并进一步对化合物SGC‑CBP30的治疗急性肝损伤活性进行评价，发现该化合物能够有效阻止急性肝损伤的发展，在小鼠肝损伤模型中改善肝功能、降低肝脏细胞凋亡等活性，同时通过调节肠道微生物保护肠道上皮而保护肠道屏障完整性，从而具有显著的保肝活性，可以作为治疗急性肝损伤药物开发的先导化合物。
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公开(公告)号：CN111793034B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202010724333.4
申请日：2020-07-24
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： C07D235/08 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了苯并咪唑盐衍生物与制备抗肿瘤药物的应用，涉及生物医药技术领域。结构通式如式Ⅰ或式Ⅱ所示：其中，R1，R3和R4各自独立地选自被1或2个R5基团取代的C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、C3‑6环烷基和3～6元杂环烷基；R2选自被1或2个R6基团取代的C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、C3‑6环烷基或3～6元杂环烷基；X‑为氯离子、溴离子或碘离子。本发明中的化合物具有较高的抑制白血病、肺癌、白血病、淋巴癌、胶质瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌或结肠癌的活性。
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公开(公告)号：CN117720598A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311663601.6
申请日：2023-12-06
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： C07H17/04 , C07H15/04 , C07H1/00 , A61P1/16 , A61K31/7048 , A61K31/7028
摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种肉桂酸衍生物及其制备方法与应用，该肉桂酸衍生物的结构式如式1A或式1B所示，其中，取代基R为0个至5个；不同取代位点上的R独立的选自：氟、氯、溴、碘、三氟甲基、氧三氟甲基、2,3‑苯基、甲基、甲氧基、酯基、羧基、羟基、烯丙氧基。本发明通过对肉桂酸衍生物的化学结构及它们的制备方法进行改进，设计得到的全新的肉桂酸衍生物，可用于制备药物，例如，通过抑制MAPK信号通路发挥治疗作用、通过抑制铁死亡发挥治疗作用、通过激活UDP‑葡萄糖醛酸基转移酶发挥解毒作用，尤其可用于治疗肝损伤。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110950878B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201911229652.1
申请日：2017-05-27
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： C07D491/056 , C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了新的菲啶酮衍生物及其合成方法和抗肿瘤应用，属于医药技术领域，本发明对所提供的化合物进行了抗肿瘤活性评价，证明本发明提供的菲啶酮衍生物具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物，其中的菲啶酮衍生物ZYH005能用于抗早幼粒细胞白血病和抗反式维甲酸耐药的早幼粒细胞白血病，且具有结构稳定，高效低毒，作用浓度为纳摩尔级别，起效时间快等优点，能克服目前临床APL治疗用药反式维甲酸和三氧化二砷的不足。菲啶酮衍生物ZYH005对反式维甲酸耐药的APL在体内和体外都有抑制作用，可解决临床上APL治疗中的耐药问题。本发明合成方法不需要过渡金属催化，避免了重金属污染。
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公开(公告)号：CN111793034A
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN202010724333.4
申请日：2020-07-24
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： C07D235/08 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了苯并咪唑盐衍生物与制备抗肿瘤药物的应用，涉及生物医药技术领域。结构通式如式Ⅰ或式Ⅱ所示： 其中，R1，R3和R4各自独立地选自被1或2个R5基团取代的C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基和3～6元杂环烷基；R2选自被1或2个R6基团取代的C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基或3～6元杂环烷基；X-为氯离子、溴离子或碘离子。本发明中的化合物具有较高的抑制白血病、肺癌、白血病、淋巴癌、胶质瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌或结肠癌的活性。
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公开(公告)号：CN110950878A
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201911229652.1
申请日：2017-05-27
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： C07D491/056 , C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了新的菲啶酮衍生物及其合成方法和抗肿瘤应用，属于医药技术领域，本发明对所提供的化合物进行了抗肿瘤活性评价，证明本发明提供的菲啶酮衍生物具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物，其中的菲啶酮衍生物ZYH005能用于抗早幼粒细胞白血病和抗反式维甲酸耐药的早幼粒细胞白血病，且具有结构稳定，高效低毒，作用浓度为纳摩尔级别，起效时间快等优点，能克服目前临床APL治疗用药反式维甲酸和三氧化二砷的不足。菲啶酮衍生物ZYH005对反式维甲酸耐药的APL在体内和体外都有抑制作用，可解决临床上APL治疗中的耐药问题。本发明合成方法不需要过渡金属催化，避免了重金属污染。
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