本发明提供了一种海洋真菌来源azaphilones二聚体类化合物及其在抗肿瘤剂中的应用，所述化合物的结构式如式1或式2所示。通过发酵培养格孢菌（Pleosporalessp.）HBU-135菌株，并从发酵产物中分离得到上述化合物。经验证，本发明azaphilones二聚体类式1和式2化合物对人乳腺癌细胞（MDA-MB-231和MCF-7）、胃癌细胞（MGC-803）、宫颈癌细胞（HeLa）和肺上皮癌细胞（A-549）具有强的抑制活性，可用作抗肿瘤药物，应用前景广阔。