发明公开
- 专利标题: 三氮唑类化合物及其制备方法与用途
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申请号: CN201910037049.7申请日: 2019-01-15
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公开(公告)号: CN111434653A公开(公告)日: 2020-07-21
- 发明人: 娄军 , 陈永凯 , 彭微 , 张轶涵 , 郭晓丹 , 柳力 , 刘军华 , 钱丽娜 , 王朝东
- 申请人: 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
- 申请人地址: 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666号武汉国家生物产业基地项目B、C、D区研发楼B1栋(研发区C2-2)
- 专利权人: 武汉朗来科技发展有限公司,武汉启瑞药业有限公司
- 当前专利权人: 武汉朗来科技发展有限公司
- 当前专利权人地址: 430075 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666号武汉国家生物产业基地项目B、C、D区研发楼B1栋(研发区C2-2)
- 代理机构: 北京知元同创知识产权代理事务所
- 代理商 汪泉
- 主分类号: C07D249/06
- IPC分类号: C07D249/06 ; C07D413/04 ; C07D405/04 ; C07D403/06 ; C07D401/04 ; C07D413/14 ; A61K31/4192 ; A61K31/422 ; A61K31/4439 ; A61P11/00 ; A61P13/12 ; A61P1/16 ; A61P29/00 ; A61P25/00 ; A61P9/00 ; A61P1/00 ; A61P13/00 ; A61P27/02 ; A61P3/00 ; A61P35/00 ; A61P37/06
摘要:
本发明属于药物化学技术领域,具体涉及三氮唑类化合物及其制备方法和用途,本发明的三氮唑类化合物具有优异的LPAR1拮抗活性和选择性,且毒性低、代谢稳定性好。具有良好的药物开发前景。可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。而且,本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下,甚至50nM以下。并且,本发明的化合物都具有较好的安全性,其CC50范围可大于200μM。此外,本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性。这样优异的抑制活性对于它们作为LPAR1抑制剂应用于上述疾病或病症而言是令人非常期待的。此外,本发明化合物的制备方法简单,反应条件温和,产品收率高,适于工业化生产。