三氮唑类化合物及其制备方法与用途
摘要:
本发明属于药物化学技术领域,具体涉及三氮唑类化合物及其制备方法和用途,本发明的三氮唑类化合物具有优异的LPAR1拮抗活性和选择性,且毒性低、代谢稳定性好。具有良好的药物开发前景。可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。而且,本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下,甚至50nM以下。并且,本发明的化合物都具有较好的安全性,其CC50范围可大于200μM。此外,本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性。这样优异的抑制活性对于它们作为LPAR1抑制剂应用于上述疾病或病症而言是令人非常期待的。此外,本发明化合物的制备方法简单,反应条件温和,产品收率高,适于工业化生产。
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