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公开(公告)号:CN109803657A
公开(公告)日:2019-05-24
申请号:CN201780062294.2
申请日:2017-09-27
申请人: 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
IPC分类号: A61K31/497 , A61K31/4245 , A61K31/4164 , A61K31/501 , A61K31/216 , A61K31/192 , A61K31/197 , A61P9/12 , A61P9/04
摘要: 涉及一种药物组合物,包含:(a)至少一种中性内肽酶抑制剂或其药学上可接受的盐或酯、(b)至少一种如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐或酯、以及可药用载体。联合给药比单独给药具有更佳的药用效果:
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公开(公告)号:CN109748912A
公开(公告)日:2019-05-14
申请号:CN201811301993.0
申请日:2018-11-02
申请人: 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
IPC分类号: C07D413/14 , A61K31/497 , A61K31/4245 , A61K31/501 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P3/10 , A61P13/12
CPC分类号: A61K31/4245 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D413/08 , C07D413/14
摘要: 本发明提供一种低杂质含量苯并咪唑衍生物的制备方法。本发明的包括将下式I化合物的初产物与有机溶剂S1溶解,搅拌析晶,干燥,得到经纯化的式I化合物;其中,有机溶剂S1可以选自酯类溶剂、烷烃类溶剂、醚类溶剂、腈类溶剂、醇类溶剂、卤代烃类溶剂、酮类溶剂中的一种、两种或更多种;采用本发明的制备方法,不仅工艺显著简化,并且得到的产物纯度和收率较高,可显著降低产品中的杂质的含量。
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公开(公告)号:CN112574123A
公开(公告)日:2021-03-30
申请号:CN201910942775.3
申请日:2019-09-30
申请人: 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
IPC分类号: C07D239/48 , C07D403/12 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D239/47 , C07D213/85 , C07D213/82 , C07D239/50 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/455 , A61P19/02 , A61P19/00 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , A61P41/00 , A61P17/02 , A61P17/08 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00
摘要: 本文提供下式(I)所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物、氮氧化物或它们药学上可接受的盐,其可用作JNK抑制剂。还提供了式(I)所示化合物的制备方法,包含式(I)所示化合物的药物组合物,以及式(I)所示化合物用于制备药物的用途,所述药物用于治疗可通过抑制JNK活性而得以治疗的疾病。
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公开(公告)号:CN111377917A
公开(公告)日:2020-07-07
申请号:CN201911379293.8
申请日:2019-12-27
申请人: 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
IPC分类号: C07D471/04 , C07D413/06 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D265/30 , C07D317/26 , C07C233/15 , C07C233/65 , C07C69/76 , A61P29/00 , A61P13/00 , A61P11/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P13/10 , A61P13/02 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/4545
摘要: 本发明公开了一种杂环类化合物、中间体、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的杂环类化合物、其立体异构体、几何异构体、互变异构体或药学上可接受的盐。该杂环类化合物具有高的P2X3拮抗活性,且具有较好的选择性,毒性较低、代谢稳定性较好、味觉影响较小。
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公开(公告)号:CN109305965A
公开(公告)日:2019-02-05
申请号:CN201710632950.X
申请日:2017-07-28
申请人: 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
IPC分类号: C07D413/14 , G01N30/02 , G01N30/34
摘要: 本发明属于药物化合物的制备方法领域,具体涉及苯并咪唑衍生物制备及分析方法。所述方法包括将含有式I化合物的混合物使用溶剂重结晶及打浆,过滤,干燥,得到产品。本发明的制备工艺操作简单,相对于现有技术来说,操作周期短,成本低,产品收率高,三废排放量少,得到的化合物纯度较高,且重排产物的含量低。本发明的纯化工艺改善了现有柱层析无法放大批量纯化的技术问题,符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号:CN108794342A
公开(公告)日:2018-11-13
申请号:CN201810393440.6
申请日:2018-04-27
申请人: 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
IPC分类号: C07C233/47 , C07C231/12 , A61P9/12 , A61P9/04
摘要: 本发明属于化学合成领域,具体涉及一种羧酸铵盐化合物、其晶型、无定形物及其制备方法。本发明制备得到了化合物及其晶型I、单晶、无定形及晶型II。所述化合物、晶型、单晶及无定形物均能够稳定存在,且呈现良好的固态形式,适于成药,且产品纯度高、单杂少。本发明的制备方法工艺简洁、易于实施,反应条件温和,产品收率高。产品不需要多次纯化,纯度高,安全环保,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN107602546A
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201710558261.9
申请日:2017-07-10
申请人: 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
IPC分类号: C07D413/14 , A61K31/497 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P3/10 , A61P13/12
CPC分类号: C07D413/14 , A61K31/4245 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07B2200/13
摘要: 本发明提供如式(A)所示的化合物的晶型,其制备方法、组合物以及其在制备血管紧张素II受体拮抗剂中的应用,或者在制备用于预防和/或治疗高血压、慢性心衰、糖尿病肾病的药物中的应用,
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公开(公告)号:CN109305965B
公开(公告)日:2021-03-16
申请号:CN201710632950.X
申请日:2017-07-28
申请人: 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
IPC分类号: C07D413/14 , G01N30/02 , G01N30/34
摘要: 本发明属于药物化合物的制备方法领域,具体涉及苯并咪唑衍生物制备及分析方法。所述方法包括将含有式I化合物的混合物使用溶剂重结晶及打浆,过滤,干燥,得到产品。本发明的制备工艺操作简单,相对于现有技术来说,操作周期短,成本低,产品收率高,三废排放量少,得到的化合物纯度较高,且重排产物的含量低。本发明的纯化工艺改善了现有柱层析无法放大批量纯化的技术问题,符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号:CN107595788B
公开(公告)日:2020-08-21
申请号:CN201710502174.1
申请日:2017-06-27
申请人: 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
IPC分类号: A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K31/4245 , A61K31/497 , A61K9/20 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P3/10 , A61P13/12
摘要: 本发明公开了一种用于口服固体制剂的复合崩解剂体系,能够使口服固体制剂迅速崩解、提高其溶出速率,从而提高生物利用度,并特别能够解决吸湿性强且在吸湿后会变粘的活性物质(活性成分)所存在的采用常规崩解剂无法有效使之崩解的问题。本发明的复合崩解剂体系,包括崩解剂和助崩剂。本发明进一步涉及含有该复合崩解剂体系的口服固体制剂。
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公开(公告)号:CN107033186B
公开(公告)日:2020-06-09
申请号:CN201710057354.3
申请日:2017-01-26
申请人: 武汉朗来科技发展有限公司 , 武汉启瑞药业有限公司
IPC分类号: C07D405/14
摘要: 本发明提供一种泊沙康唑衍生物、其药物组合物和用途,具体包括下式(I)所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们药学上可接受的盐:本发明化合物具有较强的抗真菌活性、安全性高,还具有良好的水溶性,无需添加具有潜在安全性风险的助溶剂(如羟丙基‑β‑环糊精、磺丁基醚‑β‑环糊精等),并且其制剂工艺难度和成本较低,可用于制备改善的抗真菌药物。
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