本发明涉及药物研发领域，具体涉及IMB‑ZNU‑G8在治疗雄激素受体活性相关疾病中的应用。通过前期筛选和后期机制研究，本发明发现IMB‑ZNU‑G8可以作为AR与GR双靶点拮抗剂使用，并据此提供了一系列应用，其中尤其值得说明的是，本发明测试了IMB‑ZNU‑G8的抗前列腺癌活性，发现IMB‑ZNU‑G8对于GR高表达的恩杂鲁胺耐药性前列腺癌细胞如22Rv1具有较好的抑制活性，可以在相关的治疗及药物制备中进行推广应用。