-
公开(公告)号：CN111943889B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202010721107.0
申请日：2020-07-24
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D231/12 , C07D233/61 , C07D261/08 , C07D277/28 , C07D401/04 , A61P5/26 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P17/08 , A61P17/10 , A61P17/00 , A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/42 , A61K31/426
摘要： 本发明提供一种双芳香基胺类化合物及其制备方法和应用，该化合物具有式1的结构，R1选自C1－12的烷基、C1－6的烷氧基、卤素、C1－3的卤代烷基、‑CN、‑NO2、‑NH2、磺酰基或芳香基；R5为一个以上且R5和R2选自氢、C1－12的烷基、C1－6的烷氧基、卤素、C1－3的卤代烷基、‑CN、‑NO2、‑NH2、磺酰基或芳香基；R3选自取代或未取代的五元杂环或六元杂环；Linker选自‑SO2NR4‑、‑CONR4‑、‑NR4‑，R4选自氢、C1－12的烷基；V、W、X、Y、Z独立地选自碳或者氮。本发明提供的双芳香基胺类化合物具有抑制雄激素受体的活性。
-
公开(公告)号：CN111494384B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202010379303.4
申请日：2020-05-07
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及药物研发领域，具体涉及IMB‑ZNU‑G8在治疗雄激素受体活性相关疾病中的应用。通过前期筛选和后期机制研究，本发明发现IMB‑ZNU‑G8可以作为AR与GR双靶点拮抗剂使用，并据此提供了一系列应用，其中尤其值得说明的是，本发明测试了IMB‑ZNU‑G8的抗前列腺癌活性，发现IMB‑ZNU‑G8对于GR高表达的恩杂鲁胺耐药性前列腺癌细胞如22Rv1具有较好的抑制活性，可以在相关的治疗及药物制备中进行推广应用。
-
公开(公告)号：CN111053769A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN202010068276.9
申请日：2020-01-21
申请人： 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/427 , A61P35/00 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61K31/4166
摘要： 本发明公开了ZNU-IMB-Z15化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZNU-IMB-Z15在作为雄激素受体拮抗剂和雄激素受体下调剂方面的应用，以及ZNU-IMB-Z15在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，发现ZNU-IMB-Z15对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZNU-IMB-Z15对于雄激素受体具有下调作用，发现ZNU-IMB-Z15是一类新型的雄激素受体拮抗剂和下调剂，发现ZJU-IMB-Z15可作为单独给药或与恩杂鲁胺联合使用治疗前列腺癌的药物。
-
公开(公告)号：CN111643500B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202010680025.6
申请日：2020-07-15
申请人： 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/427 , A61P35/00 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61K31/4166
摘要： 本发明公开了ZNU‑IMB‑Z15化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZNU‑IMB‑Z15在作为雄激素受体拮抗剂和雄激素受体下调剂方面的应用，以及ZNU‑IMB‑Z15在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，发现ZNU‑IMB‑Z15对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZNU‑IMB‑Z15对于雄激素受体具有下调作用，发现ZNU‑IMB‑Z15是一类新型的雄激素受体拮抗剂和下调剂，发现ZJU‑IMB‑Z15可作为单独给药或与恩杂鲁胺联合使用治疗前列腺癌的药物。
-
公开(公告)号：CN111943889A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010721107.0
申请日：2020-07-24
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D231/12 , C07D233/61 , C07D261/08 , C07D277/28 , C07D401/04 , A61P5/26 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P17/08 , A61P17/10 , A61P17/00 , A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/42 , A61K31/426
摘要： 本发明提供一种双芳香基胺类化合物及其制备方法和应用，该化合物具有式1的结构，R1选自C1－12的烷基、C1－6的烷氧基、卤素、C1－3的卤代烷基、-CN、-NO2、-NH2、磺酰基或芳香基；R5为一个以上且R5和R2选自氢、C1－12的烷基、C1－6的烷氧基、卤素、C1－3的卤代烷基、-CN、-NO2、-NH2、磺酰基或芳香基；R3选自取代或未取代的五元杂环或六元杂环；Linker选自-SO2NR4-、-CONR4-、-NR4-，R4选自氢、C1－12的烷基；V、W、X、Y、Z独立地选自碳或者氮。本发明提供的双芳香基胺类化合物具有抑制雄激素受体的活性。
-
公开(公告)号：CN106902112B
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201710132585.6
申请日：2017-03-07
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/50 , A61P13/08 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P15/16 , A61P5/28
摘要： 本发明涉及药物先导物领域，具体公开了IMB‑A6在作为雄激素受体拮抗剂方面的应用，以及IMB‑A6在制备治疗雄激素失调疾病和男性避孕药物中的应用。本发明通过构建可靠雄激素活性筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，最后发现IMB‑A6是一类新型的雄激素受体拮抗剂，可以抑制野生型以及突变性雄激素受体的活性。进一步地，本发明测试了IMB‑A6的抗前列腺癌的活性，发现IMB‑A6对于AR阳性的前列腺癌细胞如LNCaP具有较好的活性，对AR阴性的前列腺癌细胞则无活性，且其可抑制雄激素受体的表达活性，与阳性药恩杂鲁胺相似。
-
公开(公告)号：CN111643500A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010680025.6
申请日：2020-07-15
申请人： 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/427 , A61P35/00 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61K31/4166
摘要： 本发明公开了ZNU-IMB-Z15化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZNU-IMB-Z15在作为雄激素受体拮抗剂和雄激素受体下调剂方面的应用，以及ZNU-IMB-Z15在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，发现ZNU-IMB-Z15对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZNU-IMB-Z15对于雄激素受体具有下调作用，发现ZNU-IMB-Z15是一类新型的雄激素受体拮抗剂和下调剂，发现ZJU-IMB-Z15可作为单独给药或与恩杂鲁胺联合使用治疗前列腺癌的药物。
-
公开(公告)号：CN109432097B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN201811431643.6
申请日：2018-11-27
申请人： 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P15/16 , A61P13/08 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P5/46 , A61P17/00
摘要： 本发明公开了ZJU‑IMB‑Z19化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZJU‑IMB‑Z19在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及ZJU‑IMB‑Z19在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体与糖皮质激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体与糖皮质激素受体活性的抑制作用，发现ZJU‑IMB‑Z19对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZJU‑IMB‑Z19对于糖皮质激素受体的转录活性具有抑制作用，最后发现ZJU‑IMB‑Z19是一类新型的雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂。
-
公开(公告)号：CN111494384A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN202010379303.4
申请日：2020-05-07
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及药物研发领域，具体涉及IMB-ZNU-G8在治疗雄激素受体活性相关疾病中的应用。通过前期筛选和后期机制研究，本发明发现IMB-ZNU-G8可以作为AR与GR双靶点拮抗剂使用，并据此提供了一系列应用，其中尤其值得说明的是，本发明测试了IMB-ZNU-G8的抗前列腺癌活性，发现IMB-ZNU-G8对于GR高表达的恩杂鲁胺耐药性前列腺癌细胞如22Rv1具有较好的抑制活性，可以在相关的治疗及药物制备中进行推广应用。
-
公开(公告)号：CN109432097A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811431643.6
申请日：2018-11-27
申请人： 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P15/16 , A61P13/08 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P5/46 , A61P17/00
摘要： 本发明公开了ZJU-IMB-Z19化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZJU-IMB-Z19在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及ZJU-IMB-Z19在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体与糖皮质激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体与糖皮质激素受体活性的抑制作用，发现ZJU-IMB-Z19对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZJU-IMB-Z19对于糖皮质激素受体的转录活性具有抑制作用，最后发现ZJU-IMB-Z19是一类新型的雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
11 条记录 (耗时 0.053 秒)
