-
公开(公告)号：CN113855694A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111222052.X
申请日：2021-10-20
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/7064 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了腺苷激酶抑制剂在制备抗冠状病毒制剂中的应用，所述腺苷激酶抑制剂为5‑碘代杀结核菌素。本发明首次发现5‑碘代杀结核菌素能够明显地抑制冠状病毒依赖的RNA聚合酶的活性并表现出对SARS‑CoV‑2外切酶具有很好的抗性，进而提供其在制备冠状病毒依赖的RNA聚合酶拮抗剂、抗冠状病毒药物中的应用。本发明提供了一种有效抗冠状病毒的小分子化合物，从而进一步丰富了冠状病毒治疗手段。
-
公开(公告)号：CN109929808B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201910261359.7
申请日：2019-04-02
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C12N5/10 , G01N33/68 , A61K31/352 , A61K31/122 , A61K31/05 , A61P35/00 , C12R1/91
摘要： 本发明提供一种以LINE‑1 ORF1蛋白为靶点的抗癌药物筛选模型及筛选方法。所述药物筛选模型为高表达LINE‑1 ORF1的乳腺癌细胞T47D。本发明采用In‑Cell Western法对加入化合物后细胞中LINE‑1 ORF1蛋白的表达量进行检测，建立了一种简便、灵敏、稳定的定量分析LINE‑1 ORF1蛋白表达量的检测方法，进而验证了其作为LINE‑1 ORF1蛋白抑制剂和激动剂高通量筛选体系的可能性。利用本发明的筛选模型已成功获得多个靶向肿瘤细胞LINE‑1 ORF1蛋白的抑制剂，为抗肿瘤药物的研发提供新手段。
-
公开(公告)号：CN110859833A
公开(公告)日：2020-03-06
申请号：CN201911101408.7
申请日：2019-11-12
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/353 , A61P31/14
摘要： 本发明涉及ZP10在制备以寨卡病毒蛋白酶为靶点的抗寨卡病毒药物中的应用，本发明通过构建基于荧光的筛选模型，研究发现化合物ZP10具有抑制寨卡病毒蛋白酶活性的功能。本发明进一步对ZP10的细胞毒性，与寨卡病毒蛋白酶的亲和力进行研究发现，ZP10具有较高的抗寨卡病毒活性，其IC50为2.3μM，EC50为7.65μM，同时ZP10自身细胞毒性较低，与寨卡病毒蛋白酶有较高的亲和力以及在转录和翻译水平抑制寨卡病毒的复制进而具备显著的抗寨卡病毒效果，这使得ZP10有较好的抗寨卡病毒研发前景，可用于制备预防或治疗寨卡病毒的药物。
-
公开(公告)号：CN109929808A
公开(公告)日：2019-06-25
申请号：CN201910261359.7
申请日：2019-04-02
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C12N5/10 , G01N33/68 , A61K31/352 , A61K31/122 , A61K31/05 , A61P35/00 , C12R1/91
摘要： 本发明提供一种以LINE-1 ORF1蛋白为靶点的抗癌药物筛选模型及筛选方法。所述药物筛选模型为高表达LINE-1 ORF1的乳腺癌细胞T47D。本发明采用In-Cell Western法对加入化合物后细胞中LINE-1 ORF1蛋白的表达量进行检测，建立了一种简便、灵敏、稳定的定量分析LINE-1 ORF1蛋白表达量的检测方法，进而验证了其作为LINE-1 ORF1蛋白抑制剂和激动剂高通量筛选体系的可能性。利用本发明的筛选模型已成功获得多个靶向肿瘤细胞LINE-1 ORF1蛋白的抑制剂，为抗肿瘤药物的研发提供新手段。
-
公开(公告)号：CN109879855A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910233853.2
申请日：2019-03-26
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D519/00 , C07D413/12 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供一种靶向肿瘤细胞表面PD-L1分子的抑制剂及其应用。本发明利用Odyssey On/In Cell Western Blot筛选体系，发现化合物Cobimetinib(GDC-0973,RG7420)、AT7519、Lapatinib、LY2090314以及KU-60019在低细胞毒性的条件下，能够在不同的细胞实验中均表现出很好地抑制PD-L1表达的效果，且这种抑制效果在两种不同类型的肿瘤细胞中均得到了验证。因此，这几种化合物(特别是KU-60019)有望发展成为临床上抑制PD-L1表达的小分子抑制剂，另外，其对应的激酶也成为研究PD-1/PD-L1信号通路的药理靶点。
-
公开(公告)号：CN108261413A
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201611267461.0
申请日：2016-12-31
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/4174 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/14
摘要： 本发明涉及化合物IMB-301在以hA3G为靶点制备抗病毒药物中的应用。公开了一种以hA3G为靶点抗病毒的活性化合物，其通过虚拟筛选得到，生物学活性表明，IMB-301能够通过抑制Vif与hA3G结合特异性抑制Vif降解hA3G；并且IMB-301上调细胞内hA3G水平有效抑制病毒(如HIV)的复制，即IMB-301抑制病毒依赖于hA3G。本发明中的活性化合物选择hA3G作为靶点，解决了病毒高变异导致的耐药性问题，且与目前临床应用的抗病毒药物无交叉耐药性。
-
公开(公告)号：CN102871992A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201210359276.X
申请日：2012-09-24
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/166 , A61P31/06
摘要： 本发明涉及3,5-二硝基苯甲酰胺在制备抗结核药物中的应用。本发明选择结核分枝杆菌生长非必需但与其致病性密切相关的ESX-1分泌系统为药物靶点，构建抗结核病药物高通量筛选模型，利用该模型首次筛选出既能降低结核分枝杆菌的致病性又不抑制其体外生长，即不易诱发耐药的新型抗结核活性化合物--3,5-二硝基苯甲酰胺，为进一步研究该化合物在抗结核药物的临床应用奠定了基础。
-
公开(公告)号：CN109432097B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN201811431643.6
申请日：2018-11-27
申请人： 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P15/16 , A61P13/08 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P5/46 , A61P17/00
摘要： 本发明公开了ZJU‑IMB‑Z19化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZJU‑IMB‑Z19在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及ZJU‑IMB‑Z19在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体与糖皮质激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体与糖皮质激素受体活性的抑制作用，发现ZJU‑IMB‑Z19对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZJU‑IMB‑Z19对于糖皮质激素受体的转录活性具有抑制作用，最后发现ZJU‑IMB‑Z19是一类新型的雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂。
-
公开(公告)号：CN110859833B
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN201911101408.7
申请日：2019-11-12
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/353 , A61P31/14
摘要： 本发明涉及ZP10在制备以寨卡病毒蛋白酶为靶点的抗寨卡病毒药物中的应用，本发明通过构建基于荧光的筛选模型，研究发现化合物ZP10具有抑制寨卡病毒蛋白酶活性的功能。本发明进一步对ZP10的细胞毒性，与寨卡病毒蛋白酶的亲和力进行研究发现，ZP10具有较高的抗寨卡病毒活性，其IC50为2.3μM，EC50为7.65μM，同时ZP10自身细胞毒性较低，与寨卡病毒蛋白酶有较高的亲和力以及在转录和翻译水平抑制寨卡病毒的复制进而具备显著的抗寨卡病毒效果，这使得ZP10有较好的抗寨卡病毒研发前景，可用于制备预防或治疗寨卡病毒的药物。
-
公开(公告)号：CN112451534A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011083092.6
申请日：2020-10-12
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/7024 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了柯里拉京在抑制冠状病毒复制从而发挥抗冠状病毒药物功能中的应用。柯里拉京，CAS号为23094‑69‑1，中文名称为柯里拉京，英文名称为Corilagin，结构式见式(Ⅰ)。本发明提供了式(Ⅰ)所示化合物或其在药学上可接受的盐的应用，为如下(a)或(b)：(a)在制备冠状病毒抑制剂中的应用；(b)在抑制冠状病毒中的应用。本发明通过实验证明式(Ⅰ)所示化合物能在体外有效抑制SARS‑CoV‑2的复制，具有良好的抗SARS‑CoV‑2活性，具有重要的治疗SARS‑CoV‑2感染的应用前景。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
47 条记录 (耗时 0.051 秒)
