- 专利标题： 一种合成帕博西尼中间体的制备方法及合成帕博西尼的方法
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申请号： CN202010376763.1申请日： 2020-05-07
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公开(公告)号： CN111675660B公开(公告)日： 2021-12-10
- 发明人: 褚定军 , 张一卫 , 谢晓强 , 房雷
- 申请人： 奥锐特药业股份有限公司 , 东南大学
- 申请人地址： 浙江省台州市天台县八都工业园区;
- 专利权人： 奥锐特药业股份有限公司,东南大学
- 当前专利权人： 奥锐特药业股份有限公司,东南大学
- 当前专利权人地址： 浙江省台州市天台县八都工业园区;
- 代理机构： 浙江千克知识产权代理有限公司
- 代理商 裴金华
- 主分类号： C07D239/47
- IPC分类号： C07D239/47 ; C07D471/04
摘要：
本发明公开的是一种新型的帕博西尼中间体制备方法，其特征是以胞嘧啶为原料，通过保护胞嘧啶氨基，然后在路易斯酸或其他酸性试剂存在条件下，经乙酰化试剂酰化制备得到5‑位乙酰化产物，再经脱保护得到5‑乙酰基胞嘧啶，然后经溴代环戊烷取代、乙酰乙酸甲酯环合得到关键吡啶并嘧啶中间体，该中间体可用于制备帕博西尼。本方法具备反应路线较短，所用起始原料胞嘧啶价廉易得，反应条件温和，总收率高，很适合工业化生产等优点。
公开/授权文献
- CN111675660A 一种合成帕博西尼中间体的制备方法及合成帕博西尼的方法 公开/授权日：2020-09-18
