公开(公告)号：CN111675660B

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202010376763.1

申请日：2020-05-07

申请人： 奥锐特药业股份有限公司 ,  东南大学

发明人： 褚定军 ,  张一卫 ,  谢晓强 ,  房雷

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开的是一种新型的帕博西尼中间体制备方法，其特征是以胞嘧啶为原料，通过保护胞嘧啶氨基，然后在路易斯酸或其他酸性试剂存在条件下，经乙酰化试剂酰化制备得到5‑位乙酰化产物，再经脱保护得到5‑乙酰基胞嘧啶，然后经溴代环戊烷取代、乙酰乙酸甲酯环合得到关键吡啶并嘧啶中间体，该中间体可用于制备帕博西尼。本方法具备反应路线较短，所用起始原料胞嘧啶价廉易得，反应条件温和，总收率高，很适合工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN111675660A

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN202010376763.1

申请日：2020-05-07

申请人： 奥锐特药业股份有限公司 ,  东南大学

发明人： 褚定军 ,  张一卫 ,  谢晓强 ,  房雷

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开的是一种新型的帕博西尼中间体制备方法，其特征是以胞嘧啶为原料，通过保护胞嘧啶氨基，然后在路易斯酸或其他酸性试剂存在条件下，经乙酰化试剂酰化制备得到5-位乙酰化产物，再经脱保护得到5-乙酰基胞嘧啶，然后经溴代环戊烷取代、乙酰乙酸甲酯环合得到关键吡啶并嘧啶中间体，该中间体可用于制备帕博西尼。本方法具备反应路线较短，所用起始原料胞嘧啶价廉易得，反应条件温和，总收率高，很适合工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN118745205A

公开(公告)日：2024-10-08

申请号：CN202410725758.5

申请日：2024-06-06

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 李凡 ,  徐建锋 ,  周瑶瑶 ,  樊东林 ,  褚定军 ,  金健

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J21/00 ,  C12P33/06

摘要： 本发明提供了一种熊去氧胆酸的制备方法及中间体，该制备方法以市售可得的化合物A为原料，经多个步骤反应制备得到熊去氧胆酸。化合物A原料来源广泛，价格便宜，且本发明的制备方法的反应条件温和，无需特殊的试剂，后处理简单，操作简便，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118496163A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202410559456.5

申请日：2024-05-08

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 谢晓强 ,  褚定军 ,  许挺俊 ,  李富春 ,  张海洋 ,  黄昆庭

IPC分类号： C07D233/86 ,  C07C331/28

摘要： 本发明提供了一种恩扎卢胺及其中间体的制备方法。恩扎卢胺的制备方法以3‑三氟甲基‑4‑氰基苯胺和N,N‑二甲(乙)基硫代氨基甲酰氯为原料，反应生成的4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯甲腈，无需分离纯化，直接与ENZ1反应生成目标产物恩扎卢胺，本发明提供的恩扎卢胺及其中间体的制备方法，不使用高毒且恶臭的硫光气且成本低。恩扎卢胺的制备方法不使用4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯甲腈固体，操作安全，非常适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116102605B

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202310060498.X

申请日：2023-01-18

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 刘西敬 ,  褚定军 ,  谢晓强 ,  金明亮 ,  许晓波 ,  陈文娇

IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J71/00

摘要： 本发明涉及一种9‑卤代甾体化合物的脱卤方法，其包括步骤：使化合物I在助剂、催化剂存在下利用可见光进行光催化反应，还原得到化合物II，反应式如下。本发明的脱卤方法具有成本低、环境污染少、产率高、副产物少的优点。

公开(公告)号：CN116102605A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202310060498.X

申请日：2023-01-18

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 刘西敬 ,  褚定军 ,  谢晓强 ,  金明亮 ,  许晓波 ,  陈文娇

IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J71/00

摘要： 本发明涉及一种9‑卤代甾体化合物的脱卤方法，其包括步骤：使化合物I在助剂、催化剂存在下利用可见光进行光催化反应，还原得到化合物II，反应式如下。本发明的脱卤方法具有成本低、环境污染少、产率高、副产物少的优点。

公开(公告)号：CN114621184A

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202011458042.1

申请日：2020-12-10

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 熊志刚 ,  唐健 ,  孙勇 ,  褚礼健 ,  褚定军

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07C229/60 ,  C07C227/18

摘要： 本发明提供了一种阿帕他胺的制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)在溶剂1中，任选地在碱1的存在下，使式A化合物或其盐和式Ⅱ化合物进行反应，从而得到式Ⅰ化合物；和(b)使式Ⅰ化合物和甲胺进行反应，从而得到阿帕他胺(式B)。本发明提供的制备方法步骤简洁，反应条件温和，无需特殊的试剂，操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN115974845B

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202310058042.X

申请日：2023-01-19

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 邱仁华 ,  张文胜 ,  褚定军 ,  谢晓强 ,  张德法 ,  金明亮

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明公开了奥希替尼中间体1‑甲基‑3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)吲哚及其衍生物的制备方法，该制备方法包括将2,4‑二氯嘧啶及其衍生物与1‑甲基吲哚及其衍生物，在三氟甲磺酸金属盐的存在下进行偶联反应，得到1‑甲基‑3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)吲哚及其衍生物，所述三氟甲磺酸金属盐选自三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸镍、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸铝、三氟甲磺酸锰、三氟甲磺酸钴、三氟甲磺酸钐、三氟甲磺酸铈、三氟甲磺酸铟、三氟甲磺酸钇、三氟甲磺酸铪、三氟甲磺酸钬、三氟甲磺酸镧、三氟甲磺酸镨、三氟甲磺酸钕、三氟甲磺酸镥、三氟甲磺酸钆、三氟甲磺酸铕、三氟甲磺酸铒，或其组合。

公开(公告)号：CN114621184B

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202011458042.1

申请日：2020-12-10

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 熊志刚 ,  唐健 ,  孙勇 ,  褚礼健 ,  褚定军

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07C229/60 ,  C07C227/18

摘要： 本发明提供了一种阿帕他胺的制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)在溶剂1中，任选地在碱1的存在下，使式A化合物或其盐和式Ⅱ化合物进行反应，从而得到式Ⅰ化合物；和(b)使式Ⅰ化合物和甲胺进行反应，从而得到阿帕他胺(式B)。本发明提供的制备方法步骤简洁，反应条件温和，无需特殊的试剂，操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN117362142A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311295061.0

申请日：2023-10-09

申请人： 奥锐特药业股份有限公司 ,  上海交通大学

发明人： 张万斌 ,  褚定军 ,  袁乾家 ,  谢晓强

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07F15/00 ,  C07C213/08 ,  C07C217/84 ,  B01J31/24

摘要： 本发明提供了一种式I所示化合物的不对称催化氢化方法，包括步骤：在氢气氛围下，在溶剂中，式I所示化合物在配体、铱盐以及无机盐形成的催化剂存在下，进行不对称氢化还原，形成式II所示化合物，反应式如下所示。本发明的不对称催化氢化合成方法所用催化剂成本低，原料完全转化，得到的目标产物ee值可达到99％，适合于工业化生产，。