本发明公开了一种检测环氧合酶2的光动力治疗探针及其制备方法，所述的探针化合物结构如式Ⅰ所示。该前药分子将癌症标志物环氧合酶2的有效抑制剂消炎痛，利用柔性丁烷与双光子萘酰胺荧光团连接，并且引入Ce6光敏剂用于光动力治疗。探针在缓冲溶液和正常细胞中无明显荧光，而在过表达环氧合酶2的溶液和癌细胞中荧光和单线态氧量子产率剧烈增加，实现荧光成像协同光动力治疗。优势在于，探针兼具分子靶向作用和光动力疗效，是一种鉴定肿瘤并在光激发下生成单线态氧杀死肿瘤的有效工具。