一种腺苷原料药的制备方法
摘要:
本发明公开了一种腺苷原料药的制备方法。该方法首先将肌苷与叔丁基二苯基氯硅烷在催化剂存在的条件下反应,得到的产物纯化后与vilsmeier试剂反应,反应完成后,产物纯化,然后氨解脱保护,精制后得最终产品腺苷。本发明通过采用大分子量并耐酸、耐碱的羟基保护基叔丁基二苯基氯硅烷,使中间产物以固体的形式存在,有利于进一步纯化,提高了中间产物的纯度,同时也提高了反应过程中各中间体的稳定性,加强了对工艺质量控制。同时本发明采用锌粉与氯化锌作为羟基保护反应的催化剂,克服了位阻型羟基保护剂叔丁基二苯基氯硅烷与肌苷反应位阻大,反应时间长,收率低的问题,提高了叔丁基二苯基氯硅烷的反应活性。
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