发明公开
- 专利标题: 一种腺苷原料药的制备方法
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申请号: CN202010492233.3申请日: 2020-06-03
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公开(公告)号: CN111808157A公开(公告)日: 2020-10-23
- 发明人: 郑策 , 徐新盛
- 申请人: 北京先通国际医药科技股份有限公司
- 申请人地址: 北京市昌平区中关村生命科学园8号院9号楼5层
- 专利权人: 北京先通国际医药科技股份有限公司
- 当前专利权人: 北京先通国际医药科技股份有限公司
- 当前专利权人地址: 北京市昌平区中关村生命科学园8号院9号楼5层
- 代理机构: 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司
- 代理商 郝彦东
- 主分类号: C07H19/167
- IPC分类号: C07H19/167 ; C07H1/00
摘要:
本发明公开了一种腺苷原料药的制备方法。该方法首先将肌苷与叔丁基二苯基氯硅烷在催化剂存在的条件下反应,得到的产物纯化后与vilsmeier试剂反应,反应完成后,产物纯化,然后氨解脱保护,精制后得最终产品腺苷。本发明通过采用大分子量并耐酸、耐碱的羟基保护基叔丁基二苯基氯硅烷,使中间产物以固体的形式存在,有利于进一步纯化,提高了中间产物的纯度,同时也提高了反应过程中各中间体的稳定性,加强了对工艺质量控制。同时本发明采用锌粉与氯化锌作为羟基保护反应的催化剂,克服了位阻型羟基保护剂叔丁基二苯基氯硅烷与肌苷反应位阻大,反应时间长,收率低的问题,提高了叔丁基二苯基氯硅烷的反应活性。
公开/授权文献
- CN111808157B 一种腺苷原料药的制备方法 公开/授权日:2022-09-06
IPC分类: