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公开(公告)号：CN115850224B
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202310027029.8
申请日：2022-07-22
申请人： 北京先通国际医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D309/12 , C07C41/26 , C07C43/13 , C07C41/22 , C07C43/12 , C07C43/178 , C07C41/30 , C07C51/29 , C07C59/31 , C07C67/08 , C07C69/708 , C07C67/31 , C07C69/675 , C07C303/28 , C07C309/66
摘要： 本申请公开了修饰长链脂肪酸型PET试剂前体的合成方法及其用途，此路线反应及后处理操作简便，反应物易得，使用试剂安全、环保，总体收率可达15％以上。
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公开(公告)号：CN116425725A
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202310235756.3
申请日：2022-07-26
申请人： 北京先通国际医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本申请提供一种心肌灌注显像剂前体的制备方法及其用途。本申请的方法，通过对该心肌灌注显像剂前体合成路线的重新设计，避免了使用易爆品叠氮化钠，增加了生产安全性，同时本路线涉及的所有物料均为已商品化产品，廉价易得，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN116199658A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202310027030.0
申请日：2022-07-22
申请人： 北京先通国际医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D309/12 , C07C303/28 , C07C309/66 , C07C67/31 , C07C69/675 , C07C67/08 , C07C69/734 , C07C51/29 , C07C59/68 , C07C41/30 , C07C43/178 , C07C41/26 , C07C41/22 , C07C43/174
摘要： 本申请公开了修饰长链脂肪酸型PET试剂前体的合成方法及其用途，此路线反应及后处理操作简便，反应物易得，使用试剂安全、环保，总体收率可达15％以上。
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公开(公告)号：CN115785075A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202310065984.0
申请日：2023-02-06
申请人： 北京先通国际医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本申请提供一种药物的结晶方法，其包括下述步骤：向所述药物中加入腈类溶剂搅拌至澄清，然后加入醚类溶剂搅拌至澄清，再加入烷类溶剂，极速降温，析出药物晶体样品；所述药物的结构式如式(I)所示，式(I)为。本申请还提供一种药物晶体、包含所述药物晶体的药物组合物以及药物晶体在制备药物组合物中的用途。利用本申请的药物的结晶方法得到的晶体即使在常温下依旧具有极强的稳定性，大大降低了储存所述药物的要求，从而减小运输的难度，同时利用结晶的方法进一步提高了所述药物的纯度。
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公开(公告)号：CN115181013A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202210866235.3
申请日：2022-07-22
申请人： 北京先通国际医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C43/178 , C07C41/30 , C07C41/26 , C07D307/20
摘要： 本申请公开了一种修饰脂肪酸型PET试剂前体关键中间体的制备方法及其用途，所述方法包括所述式I化合物如下所示：化合物4如下所示：其中X为保护基；优选地，X为苄基、4‑甲基苄基、4‑甲氧基苄基、叔丁基二甲基硅基、三异丙基硅基或三乙基硅基；进一步优选地，X为苄基。本申请所述的方法具有起始原料易获得、路线短、操作简单、使用试剂毒性和危险性低以及产率高等特点，并且在每一个步骤的产率都相对较高，并且使用绿色试剂进行反应，其取代现有技术中使用的氯铬酸吡啶鎓盐，wittig‑Hornor反应需要使用NaH，危险性低。
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公开(公告)号：CN114907207A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202210540226.5
申请日：2022-05-18
申请人： 北京先通国际医药科技股份有限公司
摘要： 本申请公开了一种从龙胆酸中分离的化合物，所述化合物的结构式如式(I)所示，式(I)。还公开一种从龙胆酸中分离如式(I)所示的化合物的方法。还公开一种如式(I)所示的化合物在研究龙胆酸杂质的传递和迁移以及龙胆酸质量控制中的应用。本申请从龙胆酸中分离出一个新的杂质，分离效果良好，并对分离出的杂质进行后处理纯化，纯度高，进一步对该杂质的结构进行鉴定，成功得到该杂质的结构式，对龙胆酸的质量控制具有重要作用。
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公开(公告)号：CN114478395A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210365957.0
申请日：2022-04-08
申请人： 北京先通国际医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D237/16 , C07D403/12 , C30B29/54 , C30B29/62
摘要： 本申请公开了一种TCPB‑OH单晶，所述TCPB‑OH单晶的分子式为C16H19ClN2O3，该单晶结构属于单斜晶系，空间群为P21/n，晶胞参数为a=6.7807(3)Å，b=14.2337(5)Å，c=15.9062(6)Å,α=90º，β=91.380(4)º，γ=90º，V=1534.73(10)Å3；所述TCPB‑OH单晶化学结构为
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公开(公告)号：CN111808157A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN202010492233.3
申请日：2020-06-03
申请人： 北京先通国际医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07H19/167 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种腺苷原料药的制备方法。该方法首先将肌苷与叔丁基二苯基氯硅烷在催化剂存在的条件下反应，得到的产物纯化后与vilsmeier试剂反应，反应完成后，产物纯化，然后氨解脱保护，精制后得最终产品腺苷。本发明通过采用大分子量并耐酸、耐碱的羟基保护基叔丁基二苯基氯硅烷，使中间产物以固体的形式存在，有利于进一步纯化，提高了中间产物的纯度，同时也提高了反应过程中各中间体的稳定性，加强了对工艺质量控制。同时本发明采用锌粉与氯化锌作为羟基保护反应的催化剂，克服了位阻型羟基保护剂叔丁基二苯基氯硅烷与肌苷反应位阻大，反应时间长，收率低的问题，提高了叔丁基二苯基氯硅烷的反应活性。
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公开(公告)号：CN116041169A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202210919774.9
申请日：2022-07-29
申请人： 北京先通国际医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07C51/00 , C07C59/13 , C07C245/14
摘要： 本申请公开了一种合成修饰脂肪酸型PET试剂前体关键中间体的新工艺路线及其用途，该关键中间体即化合物III，本申请使用化合物I合成化合物III，通过对一种修饰脂肪酸型PET试剂前体关键中间体的工艺路线重新设计，缩短了工艺路线，提高了反应收率，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN115850224A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202310027029.8
申请日：2022-07-22
申请人： 北京先通国际医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D309/12 , C07C41/26 , C07C43/13 , C07C41/22 , C07C43/12 , C07C43/178 , C07C41/30 , C07C51/29 , C07C59/31 , C07C67/08 , C07C69/708 , C07C67/31 , C07C69/675 , C07C303/28 , C07C309/66
摘要： 本申请公开了修饰长链脂肪酸型PET试剂前体的合成方法及其用途，此路线反应及后处理操作简便，反应物易得，使用试剂安全、环保，总体收率可达15％以上。
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