本发明提供一种APC/Asef相互作用的三肽抑制剂，所述三肽抑制剂包含如式(1)所示的氨基酸序列及其盐：式(1)：P1‑X1‑X2‑X3‑P2。本发明提供的新型三肽通过抑制癌细胞中APC/Asef蛋白相互作用起到抗肿瘤作用。多肽的N端与C端封端，能够与APC蛋白形成强烈的疏水作用，并且多肽中所含的带有羧基的氨基酸能够与APC蛋白中的碱性氨基酸形成强烈的静电作用，3肽的立体构型能够与APC蛋白口袋契合，因此能够强烈的抑APC/Asef相互作用，从而起到抗肿瘤治疗效果。本发明抗肿瘤肽具有广谱性，对多种癌细胞具有抑制和杀伤作用，肽链长度短，抗肿瘤活性高，而且稳定不易失活。