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公开(公告)号：CN112279888B
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN201910628347.3
申请日：2019-07-12
申请人： 上海交通大学医学院
摘要： 本发明提供一种APC/Asef相互作用的多肽抑制剂及其应用，所述多肽抑制剂包含如式(1)所示的氨基酸序列及其盐，式(1)：P1‑X1‑X2‑X3‑X4‑X5‑P2。本发明公开的多肽抑制剂多肽的N端与C端封端，能够与APC蛋白形成强烈的疏水作用，并且多肽中所含的带有羧基的氨基酸能够与APC蛋白中的碱性氨基酸形成强烈的静电作用，5肽的立体构型能够与APC蛋白口袋契合，因此能够强烈的抑APC/Asef相互作用，从而起到抗肿瘤治疗效果。本发明抗肿瘤肽具有广谱性，对多种癌细胞具有抑制和杀伤作用，肽链长度短，抗肿瘤活性高，而且稳定不易失活。
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公开(公告)号：CN116789763A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202310541193.0
申请日：2023-05-12
申请人： 上海交通大学医学院
摘要： 本发明提供一种可透膜多肽，所述可透膜多肽包含如式(1)所示的氨基酸序列及其盐：式(1)：P1‑AGEX1X2YE(G)nRKKRRQRRR‑NH2。本发明提供的可透膜多肽通过其P1‑AGEX1X2YE的活性序列能够与APC蛋白口袋契合，并且通过形成多种疏水作用、氢键相互作用网络与APC蛋白紧密作用，因此能够抑制癌细胞中抑制腺瘤性息肉蛋白(APC)与腺瘤性息肉蛋白刺激的鸟苷酸交换因子(Asef)之间的相互作用，从而起到抗结肠癌治疗效果。
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公开(公告)号：CN112209991B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN201910628337.X
申请日：2019-07-12
申请人： 上海交通大学医学院
摘要： 本发明提供一种APC/Asef相互作用的三肽抑制剂，所述三肽抑制剂包含如式(1)所示的氨基酸序列及其盐：式(1)：P1‑X1‑X2‑X3‑P2。本发明提供的新型三肽通过抑制癌细胞中APC/Asef蛋白相互作用起到抗肿瘤作用。多肽的N端与C端封端，能够与APC蛋白形成强烈的疏水作用，并且多肽中所含的带有羧基的氨基酸能够与APC蛋白中的碱性氨基酸形成强烈的静电作用，3肽的立体构型能够与APC蛋白口袋契合，因此能够强烈的抑APC/Asef相互作用，从而起到抗肿瘤治疗效果。本发明抗肿瘤肽具有广谱性，对多种癌细胞具有抑制和杀伤作用，肽链长度短，抗肿瘤活性高，而且稳定不易失活。
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公开(公告)号：CN110128375A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201810126641.X
申请日：2018-02-08
申请人： 上海交通大学医学院
IPC分类号： C07D295/135 , C07D211/62 , C07D211/14 , C07D265/30 , C07C311/44 , C07D249/04 , C07D295/30 , C07D207/06 , C07D223/04 , C07D241/04 , C07D211/22 , C07D211/34 , C07D245/02 , C07D305/08 , C07D207/12 , C07D205/04 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种新型SIRT6小分子激动剂及其应用，所述激动剂为式(1)或式(2)所示的三环双磺酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐，其中，在式(1)中，R1和R2相同或不同，表示甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基(2-甲基丁烷)、己基，在式(2)中，R3表示含氮的叔胺脂肪环及其含有取代基团的衍生物，所述含氮的叔胺脂肪环包括氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡唑环、吗啉环、哌啶环、哌嗪环、氮杂环庚烷、氮杂环辛烷。本发明设计并合成高效低毒的SIRT6小分子激动剂，在体外实验中能够明显激动SIRT6的活性，在体内对结肠癌细胞系做了相关研究与活性评估，对疾病药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN117003823A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202310584625.6
申请日：2023-05-23
申请人： 上海交通大学医学院
摘要： 本发明提供一种异硫氰酸荧光素(fluorescein isothiocyanate，FITC)荧光多肽探针，所述FITC荧光多肽探针包含如式I所示的氨基酸序列及其盐：式I：P‑(X1G)nX2GEX3LX4X5(NELISDG)nK[FITC]‑NH2。本发明通过检测荧光多肽探针与APC蛋白相互作用前后荧光偏振值的变化，建立荧光偏振筛选体系，用于筛选抑制腺瘤性息肉蛋白(Adenomatous Polyposis Coli，APC)与APC刺激的鸟苷酸交换因子(APC‑stimulated guanine nucleotide exchange factor，Asef)之间相互作用的抗结肠癌候选分子，有望实现抗结肠癌新药的发现。
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公开(公告)号：CN112279888A
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN201910628347.3
申请日：2019-07-12
申请人： 上海交通大学医学院
摘要： 本发明提供一种APC/Asef相互作用的多肽抑制剂及其应用，所述多肽抑制剂包含如式(1)所示的氨基酸序列及其盐，式(1)：P1‑X1‑X2‑X3‑X4‑X5‑P2。本发明公开的多肽抑制剂多肽的N端与C端封端，能够与APC蛋白形成强烈的疏水作用，并且多肽中所含的带有羧基的氨基酸能够与APC蛋白中的碱性氨基酸形成强烈的静电作用，5肽的立体构型能够与APC蛋白口袋契合，因此能够强烈的抑APC/Asef相互作用，从而起到抗肿瘤治疗效果。本发明抗肿瘤肽具有广谱性，对多种癌细胞具有抑制和杀伤作用，肽链长度短，抗肿瘤活性高，而且稳定不易失活。
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公开(公告)号：CN114736266A
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202110017194.6
申请日：2021-01-07
申请人： 上海交通大学医学院
摘要： 本发明公开了多取代烷基酸化合物及其应用，所述多取代烷基酸类化合物的结构如式(I)所示。这类化合物能够通过强烈的抑制APC/Asef相互作用，从而起到抗肿瘤效果。本发明化合物对正常细胞的增殖无毒性作用，对多种癌细胞具有抑制和杀伤作用，并能够抑制多种癌细胞的转移和侵袭，具有广谱抗肿瘤活性；该类化合物具有很好的水溶性，无论是从抗肿瘤活性，还是成药性来看，该类化合物均具有较好的开发和应用价值。
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公开(公告)号：CN112209991A
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN201910628337.X
申请日：2019-07-12
申请人： 上海交通大学医学院
摘要： 本发明提供一种APC/Asef相互作用的三肽抑制剂，所述三肽抑制剂包含如式(1)所示的氨基酸序列及其盐：式(1)：P1‑X1‑X2‑X3‑P2。本发明提供的新型三肽通过抑制癌细胞中APC/Asef蛋白相互作用起到抗肿瘤作用。多肽的N端与C端封端，能够与APC蛋白形成强烈的疏水作用，并且多肽中所含的带有羧基的氨基酸能够与APC蛋白中的碱性氨基酸形成强烈的静电作用，3肽的立体构型能够与APC蛋白口袋契合，因此能够强烈的抑APC/Asef相互作用，从而起到抗肿瘤治疗效果。本发明抗肿瘤肽具有广谱性，对多种癌细胞具有抑制和杀伤作用，肽链长度短，抗肿瘤活性高，而且稳定不易失活。
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公开(公告)号：CN107400159B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201610330969.4
申请日：2016-05-18
申请人： 上海交通大学医学院
摘要： 本发明公开多肽及其应用，多肽包含式(1)所代表的序列或其盐：P1‑Ala‑Gly‑X1‑Ala‑X2‑X3‑X4‑P2，通过抑制癌细胞中APC/Asef蛋白相互作用起到抗肿瘤作用。本发明抗肿瘤肽具有广谱性，对多种癌细胞具有抑制和杀伤作用，肽链长度短，抗肿瘤活性高，而且稳定不易失活。
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公开(公告)号：CN107400159A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201610330969.4
申请日：2016-05-18
申请人： 上海交通大学医学院
摘要： 本发明公开多肽及其应用，多肽包含式(1)所代表的序列或其盐：P1-Ala-Gly-X1-Ala-X2-X3-X4-P2，通过抑制癌细胞中APC/Asef蛋白相互作用起到抗肿瘤作用。本发明抗肿瘤肽具有广谱性，对多种癌细胞具有抑制和杀伤作用，肽链长度短，抗肿瘤活性高，而且稳定不易失活。
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