本发明提供一种靶向肝细胞癌的紫杉醇半乳糖胺缀合物、纳米粒及其制备方法和应用，属于生物医用材料及药物制剂技术领域。本发明通过制备得到紫杉醇半乳糖胺缀合物，其具有亲疏水结构可自组装成纳米粒，并兼具主动与被动靶向肝细胞癌的作用。以药物本身作为载体，载药量高，质量可控且避免了辅料引起的代谢困难和毒副作用，经实验证明，其在体内外中均表现出良好的抗肝细胞癌作用。同时，紫杉醇半乳糖胺缀合物原料较为廉价、制备方法简单，不需要复杂昂贵设备，且反应条件温和，具有较强可操作性，促进临床应用和工业化生产，因此具有良好的实际应用之价值。