本发明公开了一类含天冬氨酸、谷氨酸的环二肽的合成方法，该方法是以Fmoc‑Asp(OtBu)‑OH或Fmoc‑Glu(OtBu)‑OH为原料，与9‑芴甲醇反应得到全保护氨基酸的芴甲酯，然后脱除侧链叔丁氧基，得到保护氨基酸Fmoc‑Asp‑OFm或Fmoc‑Glu‑OFm；再以2‑CTC Resin树脂为载体与Fmoc‑Asp‑OFm或Fmoc‑Glu‑OFm侧链γ‑羧基键合，固相环化合成全保护环二肽，切割裂解得到碳端为天冬氨酸或谷氨酸的环二肽。该方法通过引入9‑芴甲醇保护羧基，在固相合成二肽的过程中可顺利除去，整个过程操作简单，固相环合效率高，纯度高，可适用于批量化合成碳端为天冬氨酸或谷氨酸的环二肽。