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公开(公告)号：CN115583985A
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202211248572.2
申请日：2022-10-12
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
IPC分类号： C07K5/068 , C07K5/09 , C07K5/11 , C07K5/033 , C07K7/06 , C07K7/08 , C07K7/02 , C07K14/00 , C07K1/02 , C07K1/14 , C07K1/34 , C08G69/48 , A61K8/64 , A61Q17/04
摘要： 本发明公开了一类聚赖氨酸防晒肽及其制备方法，该类防晒肽是通过聚赖氨酸和各种小分子紫外吸收剂在缩合剂、添加剂等作用下，以各种小分子紫外吸收剂对α‑聚赖氨酸或ε‑聚赖氨酸通过缩合反应进行结构修饰，得到以聚赖氨酸为骨架结构且骨架结构上含有紫外吸收功能基团的化合物，该化合物除杂后获得一系列聚赖氨酸防晒肽。该类聚赖氨酸防晒肽不会被皮肤渗透吸收，具有比小分子防晒剂更优越的防晒性能，克服了目前市场普遍使用的小分子防晒剂易透皮吸收造成潜在毒性的缺陷，提高了防晒产品的安全性，是现有小分子防晒剂优良的取代物，适用于防晒化妆品领域。
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公开(公告)号：CN113214168B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110473773.1
申请日：2021-04-29
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
IPC分类号： C07D241/08
摘要： 本发明公开了一种固液联合合成含谷氨酸、天冬氨酸的环二肽的方法，以Fmoc‑L‑Glu‑OCH3或Fmoc‑L‑Asp‑OCH3为起始原料，以侧链羧基连接固相载体2‑CTC Resin树脂，以Boc‑L‑A(X)‑OH(A代表除半胱氨酸以外的α‑氨基酸，X为侧链保护基团，侧链没有保护基团时X为H原子)为连接的第二个氨基酸，连接好以后用三氟乙酸切割树脂，分别得到各类氨基酸的直链二肽甲酯三氟乙酸盐，在水中用氢氧化钠调pH到7.5～8.5，并在水中形成相应环二肽的钠盐，并经稀盐酸调pH至5～6，并加入适量的氯化钠并使其呈饱和状态，低温放置盐析出相应的环二肽。本发明方法具有规模化操作、合成工艺简单、操作安全，无有机溶液残留，在水中盐析，无需纯化，且纯度高的特点。
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公开(公告)号：CN113214168A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110473773.1
申请日：2021-04-29
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
IPC分类号： C07D241/08
摘要： 本发明公开了一种固液联合合成含谷氨酸、天冬氨酸的环二肽的方法，以Fmoc‑L‑Glu‑OCH3或Fmoc‑L‑Asp‑OCH3为起始原料，以侧链羧基连接固相载体2‑CTC Resin树脂，以Boc‑L‑A(X)‑OH(A代表除半胱氨酸以外的α‑氨基酸，X为侧链保护基团，侧链没有保护基团时X为H原子)为连接的第二个氨基酸，连接好以后用三氟乙酸切割树脂，分别得到各类氨基酸的直链二肽甲酯三氟乙酸盐，在水中用氢氧化钠调pH到7.5～8.5，并在水中形成相应环二肽的钠盐，并经稀盐酸调pH至5～6，并加入适量的氯化钠并使其呈饱和状态，低温放置盐析出相应的环二肽。本发明方法具有规模化操作、合成工艺简单、操作安全，无有机溶液残留，在水中盐析，无需纯化，且纯度高的特点。
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公开(公告)号：CN107698663B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201711160886.6
申请日：2017-11-20
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种维洛丝肽的液相合成方法，该方法采用“2+“1+2””的片段法，先将Fmoc‑Arg(Pbf)‑OH和H‑Pro‑Ala‑NH2或其盐酸盐或三氟乙酸盐缩合生成Fmoc‑Arg(Pbf)‑Pro‑Ala‑NH2，然后与哌啶作用脱除Fmoc保护基后再与Boc‑Gly‑Pro‑OMe反应，生成全保护五肽，经三氟乙酸脱保护、盐酸成盐后得H‑Gly‑Pro‑Arg‑Pro‑Ala‑NH2·HCl，再经离子交换得维洛丝肽。本发明通过脱保护胺酯交换采用“一锅法”合成维洛丝肽，相比传统固相合成以逐个延长肽链的方式可明显提高反应产率，避免高成本、高毒性溶剂的大量使用，具有易于规模化、中间体纯度高无需柱层析、原辅料用量少、成本低廉且对环境友好等特点。
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公开(公告)号：CN108066281A
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201711485228.4
申请日：2017-12-30
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 一种治疗II型糖尿病的利拉鲁肽滴鼻剂，它是由利拉鲁肽、Solutol HS15按常规制剂方法制成滴鼻剂。本发明与利拉鲁肽进行了对比药效实验，证明小鼠的血糖下降率为76.7％，鼻腔给药本发明的降糖效果明显优于利拉鲁肽，并且能够长期使用，安全、有效、使用方便、能减少病人痛苦、可用于治疗II型糖尿病，适合长期给药。
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公开(公告)号：CN106831943A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201611197495.7
申请日：2016-12-22
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种低成本纯化透皮肽的方法，该方法采用高效液相色谱，先用反相聚合物柱对大批量的透皮肽粗品进行纯化，除去透皮肽粗品中的杂质，再用弱阴离子交换柱将三氟乙酸型的透皮肽转化成醋酸型透皮肽。本发明纯化方法简单，不仅能得到纯度大于99％的透皮肽，而且能达到透皮肽成本低、收率高、产业化的要求。
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公开(公告)号：CN106632609A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201710006463.2
申请日：2017-01-05
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 一种六胜肽的制备方法，包括Fmoc‑Arg(pbf)‑Arg(pbf)‑NH‑resin合成；和氨基酸链延长：将Fmoc‑Arg(pbf)‑Arg(pbf)‑NH‑resin上依次连接Fmoc‑Gln(Trt)‑OH、Fmoc‑Met‑OH、Fmoc‑Glu(OtBu)‑OH、Fmoc‑Glu(OtBu)‑OH制备得到六胜肽产品；其中Fmoc‑Arg(pbf)‑Arg(pbf)‑NH‑resin通过Fmoc‑Arg(pbf)‑Arg(pbf)‑OH制备得到，Fmoc‑Arg(pbf)‑Arg(pbf)‑OH是将H‑Arg(pbf)‑OH与Fmoc‑Arg(pbf)‑OSu进行反应合成得到。
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公开(公告)号：CN114853848B
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202210570877.9
申请日：2022-05-24
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种多肽类的化合物及其在制备治疗肝纤维化疾病药物中的应用，所述多肽类化合物的氨基酸序列为X‑脯氨酸‑天冬酰胺‑脯氨酸‑Y，其中X、Y分别代表N端和C端的氨基酸；所述X代表苯丙氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺、丝氨酸、色氨酸中任意一种，Y代表苏氨酸；或者所述X代表天冬酰胺，Y代表半胱氨酸、天冬氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、丝氨酸、色氨酸中任意一种。本发明多肽类化合物的IC50值均低于100μM，对HSC‑T6的增值抑制作用显著，且表现出明显的剂量依赖性，有望开发成新型的治疗肝纤维化疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111620928B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202010484374.0
申请日：2020-06-01
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种六胜肽的规模化合成方法，该方法是以2‑Chlorotrityl Chloride Resin为载体，固相合成Ac‑Glu(OtBu)‑Glu(OtBu)‑Met‑Gln(Trt)‑Arg(Pbf)‑Arg(Pbf)‑OH全保护肽酸，然后以全保护肽酸为原料，通过液相酰胺化反应合成Ac‑Glu(OtBu)‑Glu(OtBu)‑Met‑Gln(Trt)‑Arg(Pbf)‑Arg(Pbf)‑NH2全保护酰胺，并选用1‑羟基苯并三唑和N,N′‑二异丙基碳二亚胺为缩合试剂，采用2,4‑二甲氧基苄胺进行二次酰胺化反应除去少量未反应完全的全保护肽酸，最后脱除保护基、反相制备色谱纯化，得到目标肽。本发明制备纯化难度低的优点，可用于规模化合成六胜肽。
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公开(公告)号：CN111875668B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202010745440.5
申请日：2020-07-29
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 本发明公开了一类环二肽的合成方法，这类环二肽序列含有L‑天冬酰胺或L‑谷氨酰胺。该方法是以2‑Chlorotrityl Chloride Resin为载体，固相合成直链二肽片段；再经甲酯化反应得到直链双甲酯保护二肽；然后水相碱性环合得到侧链羧基甲酯保护的环二肽Cyclo[Glu(OMe)‑AA]或Cyclo[Asp(OMe)‑AA]；最后经氨解得到含谷氨酰胺或天冬酰胺的环二肽。本发明方法合成工艺简单、操作安全，有效避免了环合过程中因氨基酸侧链保护基团空间位阻引起的环合不完全，副产物少、易于纯化，可批量合成含有Gln、Asn的环二肽。
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