本发明涉及一种3‑羟甲基‑7,8‑二氢‑4H,6H‑1,2,5,8A‑四氮杂‑薁‑5‑羧酸叔‑丁基酯的合成方法，分四步，第一步，化合物1在烷基锂试剂作用下和化合物2反应得到化合物3，第二步，化合物3和化合物4在水中合环反应得到化合物5；第三步，化合物5在碱作用下分子内合环得到化合物6；第四步，化合物6经四氢铝锂还原酯基得到化合物7。本发明的方法具有原料易得、合成路线短、适合放大、收率较高等优点，解决了目前没有适合工业化合成方法的技术问题。