发明公开
CN113461553A 一种达泊西汀及盐酸达泊西汀的合成方法
无效 - 驳回
- 专利标题: 一种达泊西汀及盐酸达泊西汀的合成方法
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申请号: CN202110306876.9申请日: 2021-03-23
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公开(公告)号: CN113461553A公开(公告)日: 2021-10-01
- 发明人: 李舸 , 刘婷 , 李海林 , 苏宏文 , 张建现 , 彭自祥 , 张明明
- 申请人: 上海科利生物医药有限公司
- 申请人地址: 上海市奉贤区远东路799号1幢2层2116室
- 专利权人: 上海科利生物医药有限公司
- 当前专利权人: 上海科利生物医药有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市奉贤区远东路799号1幢2层2116室
- 代理机构: 北京高沃律师事务所
- 代理商 马小星
- 主分类号: C07C213/02
- IPC分类号: C07C213/02 ; C07C213/00 ; C07C217/16
摘要:
本发明提供了一种达泊西汀及盐酸达泊西汀的合成方法,属于药物有机合成技术领域。本发明提供的达泊西汀的合成方法,包括以下步骤:1‑萘酚与多聚甲醛在溴化氢的作用下生成1‑萘酚溴甲醚,与镁反应得到1‑萘酚溴甲醚格氏试剂,与R‑环氧苯乙烷反应,得到R‑3‑(1‑萘氧基)‑1‑苯基丙醇,再继续与溴化试剂反应得到S‑1‑溴‑1‑苯基‑3‑(1‑萘氧基)丙烷;或与磺酰氯反应,得到S‑1‑磺酰氧基‑1‑苯基‑3‑(1‑萘氧基)丙烷,最后与二甲胺反应,得到达泊西汀,再用氯化氢酸化,得到盐酸达泊西汀。本发明提供的合成方法,合成路线短,产物收率高,产品质量好,原材料易得、成本低,对环境污染小,适宜工业化生产。