一种达泊西汀及盐酸达泊西汀的合成方法
摘要:
本发明提供了一种达泊西汀及盐酸达泊西汀的合成方法,属于药物有机合成技术领域。本发明提供的达泊西汀的合成方法,包括以下步骤:1‑萘酚与多聚甲醛在溴化氢的作用下生成1‑萘酚溴甲醚,与镁反应得到1‑萘酚溴甲醚格氏试剂,与R‑环氧苯乙烷反应,得到R‑3‑(1‑萘氧基)‑1‑苯基丙醇,再继续与溴化试剂反应得到S‑1‑溴‑1‑苯基‑3‑(1‑萘氧基)丙烷;或与磺酰氯反应,得到S‑1‑磺酰氧基‑1‑苯基‑3‑(1‑萘氧基)丙烷,最后与二甲胺反应,得到达泊西汀,再用氯化氢酸化,得到盐酸达泊西汀。本发明提供的合成方法,合成路线短,产物收率高,产品质量好,原材料易得、成本低,对环境污染小,适宜工业化生产。
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