-
公开(公告)号：CN117777048A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202311238185.5
申请日：2023-09-25
申请人： 上海科利生物医药有限公司 , 兰州甘涞生物医药有限公司
IPC分类号： C07D265/30
摘要： 本发明公开了一种手性2‑羟甲基吗啉‑4‑羧酸叔丁酯的制备方法，通过将2‑氯乙胺盐酸盐或2‑溴乙胺氢溴酸盐在溶剂中脱去氯化氢或溴化氢后，与手性的苄基缩水甘油醚发生开环反应，得到手性3‑((2‑氯乙基)氨基)‑1‑苄氧基‑2‑丙醇(II)，然后化合物(II)经BOC保护氨基，得相应的N‑BOC‑3‑((2‑氯乙基)氨基)‑1‑苄氧基‑2‑丙醇(III)；化合物(III)在碱的作用下发生关环直接得到手性的2‑苄氧基吗啉‑4‑碳酸叔丁酯(IV)；化合物(IV)在Pd/C催化剂作用下氢化脱去苄基得到目标产物手性2‑羟甲基吗啉‑4‑羧酸叔丁酯(I)；该方法简单实用，具有成本低廉、环境友好、收率高、产物纯度高的优点，适用于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN110759853B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN201911094617.3
申请日：2019-11-11
申请人： 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07D211/42
摘要： 本发明提供一种(S)‑N‑BOC‑3‑羟基哌啶的制备方法，包括以下步骤：(S)‑环氧氯丙烷与2‑氯乙基溴化镁格式试剂反应，得到(S)‑1,5‑二氯‑2‑戊醇，在碱性物质存在下发生分子内关环反应，生成(S)‑5‑氯‑1,2‑环氧戊烷，使其与氨溶液反应生成(S)‑1‑氨基‑5‑氯‑2‑戊醇，而后(S)‑1‑氨基‑5‑氯‑2‑戊醇发生分子内关环反应，得到(S)‑3‑羟基哌啶，最后与BOC酸酐反应得到产物(S)‑N‑BOC‑3‑羟基哌啶。本发明制备方法合成路线短，工艺副反应少，收率高，产品质量好，便于纯化，原材料易得、价格低廉，反应条件温和，安全性高，制备方法环保，简单实用，适用于工业化批量生产。
-
公开(公告)号：CN114933619A
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN202210604837.1
申请日：2022-05-18
申请人： 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07H15/203 , C07H15/26 , C07H1/00 , A61K31/7034 , A61K31/7048 , A61K31/7042 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一类分子结构新颖的SGLT2(2型钠葡萄糖转运蛋白)抑制剂及其制备方法和应用。所述SGLT2抑制剂为硫代糖苷列净类似物，其结构通式如下：所述硫代糖苷列净类似物的制备方法包括：四乙酰基保护的硫苷列净类似物的制备和硫苷列净类似物的制备这两个主要步骤。本发明提供的硫代糖苷列净类似物以碳苷和氧苷列净类分子为模板设计，由糖基与苷元部分经硫原子联接而成。经生物活性测试，本发明提供的硫代糖苷列净类似物表现出低细胞毒性且耐β‑葡萄糖苷酶水解，对SGLT‑2的抑制活性与相应的列净类药物相当，因而是潜在的治疗2型糖尿病的药物。
-
公开(公告)号：CN113979853A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111403410.7
申请日：2021-11-24
申请人： 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07C51/08 , C07C59/56 , C07C253/16 , C07C255/36 , C07D301/26 , C07D303/08 , C07C29/36 , C07C33/46
摘要： 本发明提供一种(S)‑3‑羟基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：首先将(S)‑环氧氯丙烷和2,4,5‑三氟苯基卤化镁进行格式反应，得到(S)‑1‑氯‑3‑(2,4,5‑三氟苯基)丙烷‑2‑醇；然后进行关环反应，得到(S)‑3‑(2,4,5‑三氟苯基)‑1,2‑环氧丙烷；再进行氰化反应，得到(S)‑3‑羟基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁腈；最后进行水解反应，得到(S)‑3‑羟基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸。本发明提供的(S)‑3‑羟基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸的制备方法，合成收率高，四步反应总收率可达到45％以上。
-
公开(公告)号：CN113461553A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110306876.9
申请日：2021-03-23
申请人： 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07C213/02 , C07C213/00 , C07C217/16
摘要： 本发明提供了一种达泊西汀及盐酸达泊西汀的合成方法，属于药物有机合成技术领域。本发明提供的达泊西汀的合成方法，包括以下步骤：1‑萘酚与多聚甲醛在溴化氢的作用下生成1‑萘酚溴甲醚，与镁反应得到1‑萘酚溴甲醚格氏试剂，与R‑环氧苯乙烷反应，得到R‑3‑(1‑萘氧基)‑1‑苯基丙醇，再继续与溴化试剂反应得到S‑1‑溴‑1‑苯基‑3‑(1‑萘氧基)丙烷；或与磺酰氯反应，得到S‑1‑磺酰氧基‑1‑苯基‑3‑(1‑萘氧基)丙烷，最后与二甲胺反应，得到达泊西汀，再用氯化氢酸化，得到盐酸达泊西汀。本发明提供的合成方法，合成路线短，产物收率高，产品质量好，原材料易得、成本低，对环境污染小，适宜工业化生产。
-
公开(公告)号：CN110759853A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201911094617.3
申请日：2019-11-11
申请人： 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07D211/42
摘要： 本发明提供一种(S)-N-BOC-3-羟基哌啶的制备方法，包括以下步骤：(S)-环氧氯丙烷与2-氯乙基溴化镁格式试剂反应，得到(S)-1,5-二氯-2-戊醇，在碱性物质存在下发生分子内关环反应，生成(S)-5-氯-1,2-环氧戊烷，使其与氨溶液反应生成(S)-1-氨基-5-氯-2-戊醇，而后(S)-1-氨基-5-氯-2-戊醇发生分子内关环反应，得到(S)-3-羟基哌啶，最后与BOC酸酐反应得到产物(S)-N-BOC-3-羟基哌啶。本发明制备方法合成路线短，工艺副反应少，收率高，产品质量好，便于纯化，原材料易得、价格低廉，反应条件温和，安全性高，制备方法环保，简单实用，适用于工业化批量生产。
-
公开(公告)号：CN100436405C
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200610029053.1
申请日：2006-07-18
申请人： 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07C215/08 , C07C213/02
摘要： 本发明涉及一种(S)-(+)-2-氨基丙醇的制备方法，包括将(S)-环氧丙烷，液氨与催化剂对甲苯磺酸在40～120℃，1～10MPa下反应，得到中间产物(S)-2-甲基氮丙啶。然后在相转移催化剂的作用下，将(S)-2-甲基氮丙啶水解得到(S)-(+)-2-氨基丙醇。萃取分离，干燥、浓缩，高真空蒸馏及分离提纯，本发明明显降低生产成本，无废弃物产生，无环境污染，具有很好的工业化应用前景。
-
公开(公告)号：CN100335645C
公开(公告)日：2007-09-05
申请号：CN200510023852.3
申请日：2005-02-05
申请人： 上海科利生物医药有限公司
摘要： 本发明涉及一种手性环氧氯丙烷的制备方法，其特征在于包括：将环氧水解酶作为催化剂，外消旋环氧氯丙烷、有机溶剂、水、相转移催化剂置于反应瓶中，加入弱碱性缓冲溶液保温反应，pH值为3～10，-20～30℃，反应1～10天；分离提取前，加入β-胡萝卜素搅拌1～10小时，用蒸馏方法得到环氧氯丙烷和3-氯-1，2-丙二醇，该方法具有回收率高、副产品纯、生产成本低和无污染的优点。
-
公开(公告)号：CN112724075A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202011620211.7
申请日：2020-12-31
申请人： 上海科利生物医药有限公司 , 信阳市平桥区农村经营管理站
IPC分类号： C07D213/64
摘要： 本发明涉及一种吡丙醚的制备方法，包括：4‑苯氧基苯酚与碳酸丙烯酯在催化量碱的作用下缩合，得到1‑(4‑苯氧基苯基)‑2‑丙醇PPP；将得到的PPP继续与2‑氯吡啶缩合，即得吡丙醚。本方法杜绝了原工艺副产物is‑PPP的生成，提高了产品质量和收率，降低了生成成本，简单实用，具有良好的工业化前景。
-
公开(公告)号：CN111925345A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010850882.6
申请日：2020-08-21
申请人： 上海科利生物医药有限公司
IPC分类号： C07D307/14
摘要： 本发明提供了一种手性2-氨甲基四氢呋喃的制备方法，包括以下步骤：(1)手性环氧氯丙烷与2-氯乙基溴化镁反应，生成手性1,5-二氯-2-戊醇；(2)手性1,5-二氯-2-戊醇在碱性物质存在下发生分子内关环反应，生成手性5-氯-1,2-环氧戊烷；(3)手性5-氯-1,2-环氧戊烷与二苄胺反应，生成手性1-二苄氨基-5-氯-2-戊醇；(4)手性1-二苄氨基-5-氯-2-戊醇在碱性物质存在下发生分子内关环反应，生成手性2-苄胺基甲基四氢呋喃；(5)手性2-苄胺基甲基四氢呋喃在钯催化剂作用下，加氢反应，生成产物手性2-氨甲基四氢呋喃。本发明的合成方法路线短、生产成本低、三废少、适合工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
35 条记录 (耗时 0.055 秒)
