本发明涉及一种一锅法制备高分子/康普瑞汀A4/BLZ945纳米键合药（CB‑PLG‑NPs）的方法。该方法包括如下步骤：S1：将向聚（L‑谷氨酸）溶液中加入缚酸剂和活化试剂进行活化，然后与聚乙二醇单甲醚及其衍生物溶液混合，加入催化剂反应；S2：向S1的反应体系中加入活化试剂活化，然后加入康普瑞汀A4/BLZ945反应，纯化，即得所述高分子/康普瑞汀A4/BLZ945纳米键合药；本发明提供的方法通过对反应试剂的调控及条件优化，成功实现一锅法制备高分子/康普瑞汀A4/BLZ945纳米键合药，简单易行，步骤极少，尤其减少了纯化步骤，明显地缩短了制备时间，大幅降低了物料的消耗，非常适合批量生产，有利于实现产业化；且键合效率高。